Цефуроксим

29 Июля в 10:57 1195 0


Цефуроксим (Cefuroxime)
Цефалоспориновый антибиотик II поколения для перорального и парентерального применения
Табл. п.о. 125 мг; 250 мг; 500 мг
Гран. д/сусп. орал. 125мг/5мл;250мг/5мл; 125 мг; 250мг
Пор. д/ин 250 мг; 750 мг; 1,5 г

Механизм действия

Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия. Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и за исключением штаммов, резистентных к метициллину, Streptococcus pyogenes и др. бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинство Clostridium spp.), грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteus mirabilis, Providencia spp, Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину, Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Borrelia burgdorferi), грамположительных и грамотрицательных анаэробов (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.). К цефуроксиму не чувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

Парентеральное введение: после в/м введения 750 мг Стах достигается через 15—60 мин и составляет 27 мкг/мл. При в/в введении 750 мг и 1,5 г Стах через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5,3 и 8 ч соответственно. Т1/2 при в/в и в/м введении — 80 мин, у новорожденных детей — в 3—5 раз продолжительнее. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие МПК для большинства распространенных микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной жидкости и внутриглазной жидкости. При менингите проникает через ГЭБ. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Связывается с белками плазмы — 33— 50%. Не метаболизируется в печени. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85—90 % в неизмененном виде в течение 8 ч (большая часть ЛС выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50% — путем канальцевой секреции, 50% — путем клубочковой фильтрации).

Внутрь: хорошо всасывается и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника, распределяется в экстрацеллюлярной жидкости. Биодоступность после еды повышается (до 37—52%). Стах при приеме таблеток создается через 2,5—3 ч, суспензии — 2,5—3,5 ч, Т1/3 — 1,2—1,3 чи 1,4—1,9 ч соответственно. При нарушении функции почек Т1/2 удлиняется.

Выводится в неизмененном виде с мочой: у взрослых 50% дозы — через 12 ч.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами


■ Инфекции опорно-двигательного аппарата: остеомиелит, артрит.
■ Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры и др.).
■ Инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит и др.).
■ Инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, симптоматическая бактериурия, гонорея и др.) и органов малого таза (в акушерстве и гинекологии).
■ Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, целлюлит, раневая инфекция, эризипелоид и др.), костей и суставов (остеомиелит, септический артрит и др.).
■ Септицемия, менингит.
■ Профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам).

Предостережения

Во время лечения следует:
■ учитывать, что пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

С осторожностью назначают:
■ при почечной недостаточности;
■ при кровотечениях и заболеваниях ЖКТ (в т.ч в анамнезе, неспецифический язвенный колит);
■ ослабленным и истощенным пациентам;
■ новорожденным и недоношенным;
■ при беременности;
■ при кормлении грудью.

Взаимодействия

Взаимодействия Цефуроксима

Побочные эффекты

■ ЖКТ — диарея, тошнота, рвота или запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" ферментов в плазме — ACT, АЛТ, ЩФ, ЛДГ; билирубина), холестаз.
■ Аллергические реакции — озноб, сыпь, зуд, крапивница, редко — мультиформная эритема, бронхоспазм, синдром Стивенса—Джонсона, анафилактический шок.
■ Мочеполовая система — нарушение функции почек (снижение КК, повышение уровня креатинина и остаточного азота мочевины в крови), дизурия, зуд в промежности, вагинит.
■ Система кроветворения — снижение гемоглобина и гематокрита, анемия (апластическая или гемолитическая) эозинофилия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.
■ Местные реакции — раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит.

Способ применения и дозы

В/в по 1—2 г 1—2 р/сут
В/м по 1—2 г 1—2 р/сут
Максимальная разовая доза: 2 г
Максимальная суточная доза: 4 г
Средняя суточная доза у детей: 30— 100 мг/кг

Передозировка

Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги.

Лечение:
назначение противосудорожных ЛС, обеспечение вентиляции и перфузии, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Синонимы

Аксетин, Зинацеф, Зиннат, Кетоцеф, Суперо, Цефуксим, Цефурабол, Цефурокеима натриевая соль, Цефурокеима натриевая соль стерильная.

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5245 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4354 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4297 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология