Триамцинолон

28 Июля в 16:28 1680 0


Триамцинолон (Triamcinolone)
Глюкокортикоид
Табл. 4 мг
Сусп. д/ин 10 мг/мл ; 40 мг/мл
Спрей наз. 0,055%
Крем 0,1%
Мазь 0,025%; 0,1%

Механизм действия

Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическими глюкокортикоидными рецепторами, расположенными внутри клеток-мишеней, регулирующих транскрипцию широкого спектра генов. Глюкокортикоидные рецепторы регулируют транскрипцию глюкокортикоид-зависимых генов за счет двух основных механизмов, прямого и опосредованного.

Во-первых, внутри клетки глюкокортикоидные рецепторы образуют димер, который связывается с участками ДНК, получившими название глюкокортикоидотвечающих элементов, расположенными в промоторном участке стероидотвечающего гена. Во-вторых, глюкокортикоидные рецепторы взаимодействуют с различными фвкторами транскрипции или ядерными факторами (NF). Ядерные факторы, такие, как активаторный белок фактора транскрипции (АР-1) и NF-kB, являются естественными регуляторами нескольких генов, принимающих участие в иммунном ответе и воспалении, включая гены цитокинов, их рецепторов, молекул адгезии, протеиназ и др. Важный молекулярный механизм действия глюкокортикоидов связан с их влиянием на транскрипционную активацию цитоплазматического ингибитора NF-kB — IkBa. В зависимости от дозы, эффекты глюкокортикоидов могут реализовываться на разных уровнях.

Фармакокинетика

После перорального приема быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 20—30%. Связывается с белками плазмы на 40%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Т1/3 в плазме составляет 2—5 ч, в тканях — 18—36 ч. Выводится почками в виде неактивных метаболитов.

При ингаляционном, накожном и интраназальном применении практически не всасывается. Т1/2 в плазме при ингаляционном и накожном применении составляет 90 мин и не коррелирует с биологическим периодом полувыведения. При интраназальном применении (0,5 нг/мл) — 1,5 ч, при применении в дозе 440 мкг/сут.Т1/2—3,1ч.

Показания

■ Внутрисуставно, внутрь суставных сумок, в сухожильные влагалища: бурсит, травматический артрит, синовиит, тендинит.
■ Таблетки: простые и аллергические дерматиты, мультиформная экссудативная эритема, бронхиальная астма, фиброзные изменения в легких, геморрагические диатезы, гемолитическая анемия, лимфомы, лейкемии.
■ В/м: надпочечниковая недостаточность, аутоиммунный тиреоидит, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях, упорные неинфекционные дерматозы, эмфизема легких и фиброз легких, лимфосаркома, лимфогранулематоз, лимфобластный лейкоз, нефротический синдром, спру, аллергические заболевания.
■ В/к: локализованные гипертрофические, инфильтративные или воспалительные очаги поражения: хронический простой лишай (ограниченный нейродермит), псориаз, кольцевидная гранулема, плоский лишай, келоидные рубцы, гнездная алопеция, тотальная алопеция.
■ Мазь, крем: простые и аллергические дерматиты, экзема, псориаз, атопический дерматит (распространенный нейродермит), псориаз, гранулема кольцевидная, красный плоский лишай, простой хронический лишай (ограниченный нейродермит), токсидермия, келоидные рубцы, гнездная алопеция, полная алопеция, укусы насекомых.
■ Аэрозоль назальный: сезонный и круглогодичный аллергический ринит (профилактика и лечение).

Противопоказания

Общие противопоказания при применении таблеток, инъекций, аэрозоля назального, мази и крема.
■ Гиперчувствительность.
■ Беременность (особенно I триместр): при длительном применении в период беременности возможно нарушение роста плода, в III триместре — атрофия коры надпочечников у плода.
■ Кормление грудью.
■ Возраст до 6 лет.
■ Бактериальные, вирусные и грибковые заболевания кожи (мазь, крем).

При применении таблеток и инъекций
■ Острые вирусные и бактериальные инфекции, полиомиелит (за исключением бульбарно-энцефалитической формы), скрытые очаги инфекции, системные микозы.
■ Глаукома, герпес век.
■ Острые психозы в анамнезе.
■ Миастения
■ Новообразования с метастазами
■ Дивертикулит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
■ Артериальная гипертензия, предрасположенность к тромбозам.
■ Синдром Иценко—Кушинга.
■ Хроническая почечная недостаточность.
■ Остеопороз.
■ Сахарный диабет.
■ Туберкулез (активная форма).
■ Амилоидоз.
■ Сифилис, гонококковый или туберкулез-вый артрит.
■ Период вакцинации (не применять в течение 8 нед до профилактических прививок и в течение 2 нед после их выполнения).
■ Лимфаденит после прививки БЦЖ.

Предостережения

Во время лечения следует:
■ учитывать, что при пероральном использовании дозы, превышающей 4 мг/сут, подавление активности гипоталамо-гипофизарной системы может развиться через 6—12 нед;
■ при введении в сустав избегать чрезмерного растяжения суставной сумки;


■ учитывать, что триамцинолон не предназначен для в/в введения;
■ назначить пациенту витамин D и диету, богатую Са2+;
■ отменять ЛС постепенно;
■ назначить кортикотропин в течение нескольких дней в конце лечения с целью предупреждения недостаточности коры надпочечников.

Не рекомендуется наносить мазь на большие поверхности, а также длительно применять у детей независимо от возраста. Для профилактики местных инфекционных осложнений возможно применение в сочетании с противомикробными ЛС.

При интраназальном применении у пациентов с язвами носовой перегородки, травмами носа или после хирургических операций в области носа возможно замедление заживления ран. В случае развития кандидоза слизистых оболочек носа или глотки следует отменить ЛС и назначить соответствующую терапию.

С осторожностью назначают:
■ пациентам с ожирением;
■ пациентам с отечным синдромом;
■ пациентам с психическими заболеваниями;
■ пациентам с заболеваниями ЖКТ;
■ пациентам детского возраста (6—12 лет). аэрозоль назальный:
■ при туберкулезе;
■ пациентам с нелеченными грибковыми, бактериальными и системными вирусными инфекциями;
■ при герпетических поражениях глаз.

Взаимодействия

Взаимодействия Триамцинолона

Побочные эффекты

■ ЖКТ — тошнота, рвота, булимия, стероидные язвы в ЖКТ, кровотечение из язв, перфорация стенки кишечника, атония кишечника, панкреатит, гепатомегалия.
■ ЦНС — эпилепсия, судороги, черепно-мозговая гипертензия, утомляемость, нарушения сна, нарушения настроения, психозы, головокружение, головная боль.
■ Сердечно-сосудистая система — брадикардия, повышение АД, аритмии, усугубление явлений сердечной недостаточности, миокардиодистрофия, стероидный васкулит.
■ Система кроветворения — гиперкоагуляция, тромбоэмболия.
■ Эндокринная система — дисменорея, синдром Иценко—Кушинга, атрофия коры надпочечников, гипергликемия, стероидный диабет, надпочечниковая недостаточность (особенно во время стресса — при травме, хирургической операции, сопутствующих заболеваниях), "лунообразное" лицо, гирсутизм, стрии, угри.
■ Обмен веществ — задержка жидкости, натрия, гипокалиемия, гиперлипопротеинемия, нарушение азотного обмена (отрицательный азотный баланс), увеличение массы тела, катаболическое действие, замедление роста детей.
■ Кожные покровы — замедление заживления ран, потливость, гиперемия кожи лица, петехии, экхимоз, аллергический дерматит.
■ Опорно-двигательный аппарат — мышечная слабость, снижение мышечной массы, миопатия, остеопороз, асептический некроз головки бедренной кости, компрессионные переломы позвонков, патологические переломы трубчатых костей.
■ Органы чувств — нарушения зрения, задняя субкапсулярная катаракта, стероидный экзофтальм или повышение внутриглазного давления.
■ Другие реакции — иммунодепрессия (обострение инфекционных заболеваний), синдром "отмены" (не обусловлен гипокортицизмом): анорексия, тошнота, заторможенность, миалгия, оссалгия, общая слабость, аллергические реакции, иммунодепрессия (обострение инфекционных заболеваний), синдром "отмены" (не обусловлен гипокортицизмом): анорексия, тошнота, заторможенность, миалгия, оссалгия, общая слабость, аллергические реакции.
■ Местные реакции: при внутрисуставном введении — артралгия, раздражение в месте введения, депигментация, стерильный абсцесс, атрофия кожи, резорбтивные побочные эффекты (при дозе более 40 мг).
■ При применении мазей и/или крема: зуд, раздражение кожи, контактная экзема, стероидные угри, пурпура; при длительном применении — развитие вторичных инфекционных поражений и атрофических изменений кожи.
■ При интраназальном введении: головная боль, чиханье, кашель, сухость слизистой оболочки полости носа, раздражение в носу, носовые кровотечения, фарингит, ринит, грибковая инфекция носа и глотки, вызванная Candida albicans. У детей в возрасте 6—12 лет — синусит средний отит, рвота.

Способ применения и дозы

В/м по 40—80 мг 1 р/сут
Внутрь по 4—48 мг 1 р/сут
Внутрисуставно по 2,5—15 мг 1 р/сут
Местно 0,1% мазь 2—3 р/сут
Максимальная разовая доза: 80 мг
Максимальная суточная доза: 80 мг
Средняя суточная доза у детей: 10—15 мг

Передозировка

Симптомы: синдром Иценко—Кушинга, гипергликемия, глюкозурия.

Лечение: симптоматическая терапия на фоне постепенной отмены.

Синонимы

Азмакорт, Берликорт, Кеналог, Кеналог-40, Кеналог Орабейз, Назакорт, Полькортолон, Полькортолон 40, Триакорт, Триам-Денк 40 для инъекций, Триамсинолон ацетонид, Триамсинолон, Триамсинолон Никомед, Триамсинолона ацетонид. Триамцинолона таблетки 0,004 г, Трикорт, Фторокорт, Цинакорт, Триамцинолон-ФПО.

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5231 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4336 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4287 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология