Тауредон

28 Июля в 16:25 1412 0


Тауредон (Tauredon)
Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik GmbH
Ауротиомалат натрия (Sodium aurothiomalate)
Соли золота.
Базисные противовоспалительные ЛС
Водный раствор для инъекций (для в/м введения)
Тауредон 10 — ампулы 0,5 мл (10 мг ауротиомалата натрия) № 10
Тауредон 20 — ампулы 0,5 мл (20 мг ауротиомалата натрия) № 10
Тауредон 50 — ампулы 0,5 мл (50 мг ауротиомалата натрия) № 10
Маркетинг и дистрибуция на территории России:
ЗАО ЦВ "Протек"

Показания к применению

■ Ревматоидный артрит (РА).
■ Ювенильный ревматоидный артрит (ЮРА).
■ Псориатический артрит (ПсА), редко.

Способ применения и дозы

Лечение тауредоном состоит из трех фаз: пробная фаза (определение переносимости препарата, подбор дозы), фаза насыщения, фаза поддерживающей терапии. Режим дозирования определяется врачом индивидуально для каждого пациента.

Взрослые: 1—2 инъекции в неделю но показаниям: 1—3 инъекции — по 10 мг, затем с 4 по 6 инъекции — по 20мг, с 7 инъекции — по 50мг 1—2 р/нед либо 100мг 1 р/1—2 нед до суммарной дозы золота 1,6—2 г. В случае достижения клинического эффекта переходят к поддерживающей терапии по 50мг ауротиомалата натрия 1 р/2 нед либо 100 мг ауротиомалата натрия 1 р/мес в течение длительного времени в зависимости от эффективности.

Дети: 0,7—1мг/кг 1 р /нед до достижения фазы насыщения, поддерживающая терапия — 1мг/кг 1—2 р/мес.

В период лечения обязателен регулярный контроль лабораторных показателей клинических анализов крови и мочи, биохимического анализа крови (показателей функции печени и почек).

Клинические данные

Многочисленные клинические испытания лекарственного препарата Тауредон подтвердили положительный лечебный эффект, выражающийся в:
■ положительной клинической динамике (значительном уменьшении боли, утренней скованности, числа болезненных и опухших суставов);
■ замедлении деструктивных процессов в костях (замедление рентгенологического прогрессирования);
■ возможности уменьшения дозы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и глюкокортикостероидов (ГКС).
■ продолжительном   лечебном эффекте после прекращения терапии. Лечение солями золота (ауротерапия),
при отсутствии эффекта от предшествующей терапии НПВП и противопоказаний к проведению ауротерапии, показано каждому больному, страдающему активным РА. В первую очередь, ауротерапия показана больным с быстрым прогрессированием заболевания, ранним развитием костных эрозий и высоким титром ревматоидного фактора (РФ). Положительный эффект у данной категории больных наблюдается в 70—80% случаев, реальная ремиссия — в 15%, продолжающих поддерживающую терапию солями золота.

Механизмы действия

Механизмы действия солей золота до конца не ясны, имеются данные о влиянии ауротерапии на очень многие процессы, лежащие в основе иммунопатогенеза РА Клетками мишенями для солей золота являются макрофаги и эндотелиальные клетки. Соли золота тормозят высвобождение цитокинов, в частности интерлейкина-1 и нитерлейкина-8, усиливают функциональную активность нейтрофилов моноцитов, ингибируют презентацию антигена Т-клеткам, уменьшают инфильтрацию Т- и В-лимфоцитами синовиальной оболочки, тормозят дифференциацию макрофагов.


Фармакокинетика

После однократного внутримышечного введения ауротиомалата натрия его уровень в сыворотке крови достигает максимальной концентрации через 3—6 ч. В крови золото связывается с белками плазмы (в основном, с альбуминами). Через 6—8 нед после еженедельного введения концентрация золота в сыворотке выходит на плато на уровне 300— 400мкг/дл. Около 40% внутримышечно введенного препарата быстро выводится из организма, из них — 70% с мочой, 30% с каловыми массами.

В организме человека золото наиболее активно накапливается в почках, надпочечниках, ретикулоэндотелиальной системе и в синовиальной мембране, больше в воспаленном синовиуме, чем в невоспаленном. Аккумуляция золота в воспаленном суставе в 2,5 раза выше, чем в невоспаленном (Lawrence). Клинический эффект ауротерапии наступает между 9 и 17 нед проведения курса лечения, когда общая доза золота составляет 300—800 мг. Терапевтический эффект при проведении ауротерапии достигается и сохраняется только при условии поддержания необходимого уровня насыщения организма солями золота.

Побочные действия

На фоне парентерального введения солей золота побочные реакции наблюдаются в среднем у трети больных с колебаниями от 5 до 80% (D.A.Gordon, 1993). Прерывать лечение из-за токсических эффектов вынуждены около 30% больных, получающих ауротерапию. Наиболее часто встречаются поражения кожи и слизистых оболочек в виде кожного зуда, дерматита и стоматита (60—80% всех побочных реакций). Могут наблюдаться гематологические нарушения (эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения), нарушение функции почек, чаще проявляющееся транзиторной протеинурией, реже — микроскопической гематурией и нефротическим синдромом. Описаны случаи поражения центральной нервной системы (энцефалопатии), легких, желудочно-кишечного тракта (энтероколит, холестатическая желтуха с гипергаммаглобулинемией), глаз.

Противопоказания

■ Повышенная чувствительность к солям золота.
■ Поливалентная аллергия.
■ Нарушения гемопоэза.
■ Системные заболевания соединительной ткани.
■ Системные васкулиты.
■ Заболевания почек (нефрит).
■ Язвенный колит.
■ Осложненные формы сахарного диабета.
■ Туберкулез.
■ Беременность, период лактации.

Взаимодействие

Тауредон не рекомендуется применять совместно с лекарственными препаратами, которые оказывают сходные побочные действия.

ЛС находится в процессе перерегистрации.

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5238 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4343 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4293 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология