Сульфинпиразон

28 Июля в 16:16 1066 0


Сульфинпиразон (Sulfinpyrazone)
Противоподагрическое ЛС
Табл. 100 мг; 200 мг

Механизм действия

Оказывает урикозурическое и выраженное антиагрегантное действие. Снижая реабсорбцию мочевой кислоты в проксимальных канальцах нефрона, усиливает ее выведение почками, особенно в первой стадии лечения.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Связывается с белками плазмы — 90%. Подвергается метаболизму в печени с образованием двух активных метаболитов: парагидроксисульфинпиразона и сульфидного метаболита. Т1/2 сульфинпиразона — 3 ч, парагидроксисульфинпиразона — 1ч, сульфидного производного — 9—15 ч. Выводится почками в течение 2 дней: 45—50% — в виде сульфинпиразона, 25% — в виде сульфинпиразона глюкуронида и 10% — в виде других метаболитов; около 5% — с желчью.

Показания

■ Гиперурикемия, связанная с подагрой у пациентов экскретирующих менее 800 нг уратов/24 часа, не имеющих тофусов и нефролитиаза.
■ Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии).
■ Профилактика тромбоэмболических осложнений при имплантации искусственных сосудов и клапанов сердца, при наложении артерио-венозного шунта при проведении гемодиализа.
■ Состояние после нарушения мозгового кровообращения вследствие тромбоза.
■ Рецидивирующий тромбофлебит.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
■ Печеночная и/или почечная недостаточность.
■ Мочекаменная болезнь.
■ Беременность.
■ Кормление грудью.
■ Детский возраст.

Предостережения

Во время лечения следует:
■ обеспечить поступление достаточного количества жидкости (не менее 2 л в день);


■ проводить подщелачивание мочи, поскольку усиленное выведение мочевой кислоты при кислой реакции мочи способствует образованию конкрементов в мочевыводящих путях;
■ проводить контроль протромбинового индекса;
■ пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда, проводить общий анализ мочи и определение содержания креатинина и мочевины (особенно в начале терапии);
■ при диагностическом определении уратов прием диуретиков прекратить за 2—3 дня до начала проведения исследования;
■ указать пациенту на необходимость немедленного обращения к врачу при любом необычном кровотечении (особенно при одновременном назначении ацетилсалициловой кислоты или других ЛС, влияющих на гемостаз).

Взаимодействия

Взаимодействия Сульфинпиразона

Побочные эффекты

■ ЖКТ — диспепсия, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея; желудочно-кишечные кровотечения
■ Аллергические реакции — кожная сыпь.
■ Мочевыделительная система — обострение подагры (массивное выведение мочевой кислоты в начале лечения).
■ Система кроветворения — агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Способ применения и дозы

Внутрь по 0,1—0,2 г 2р/сут
Максимальная разовая доза: 0,2 г
Максимальная суточная доза: 0,8 г

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, атаксия, судороги, кома.

Лечение:
промывание желудка, симптоматическая терапия, в/в — глюкоза. Специфического антидота нет.

Синонимы

Апо-Сульфинпиразон

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5231 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4336 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4287 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология