Сульфасалазин

28 Июля в 16:09 3704 0


Сульфасалазин (Sulfasalazine)
Противовоспалительное, противомикробное кишечное ЛС
Табл. 0,5 г
Табл. п. кишечнораств. об. 0,5 г

Механизм действия

В стенке кишки диссоциирует на 5-аминосалициловую кислоту, обусловливающую противовоспалительные свойства сульфасалазина,  и  сульфапиридин — конкурентный антагонист парааминобензойной кислоты, обладающего противомикробной бактериостатической активностью. Действует в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Механизм действия, определяющий эффективность ЛС при ревматоидном артрите, до конца не ясен. Один из наиболее вероятных связан с ингибицией ядерного фактора транскрипции В, который регулирует транскрипцию генов многих медиаторов, принимающих участие в иммунном ответе и воспалении. Кроме того, сульфасалазин подавляет синтез ФНО-а, посредством индукции апоптоза макрофагов. Компоненты сульфасалазина — сульфапиридин и 5-АСК не обладают подобной активностью.

Фармакокинетика

Сульфасалазин не растворим в воде, практически не всасывается в желудке и тонкой кишке, поэтому плохо абсорбируется из ЖКТ (не более 10%). Большая часть ЛС достигает толстой кишки, где под влиянием кишечных бактерий происходит его расщепление на исходные составляющие: 5-АСК и сульфапиридин. Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием сульфапиридина — 60—80% и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывается с белками плазмы: сульфасалазин — 99%, сульфапиридин — 50%, 5-АСК — 43%.

Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК — путем ацетилирования. Т1/2 сульфасалазина составляет 5—10 ч, сульфапиридина — 6—14 ч, 5-АСК — 0,6—1,4 ч. Выводится через кишечник — 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК, почками — 75—91% всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).

Показания

■ Ревматоидный артрит.
■ Неспецифический язвенный колит.
■ Болезнь Крона.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.


■ Печеночная и/или почечная недостаточность.
■ Анемия, порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.
■ Кормление грудью.
■ Детский возраст (до 5 лет).

Предостережения

При длительном лечении необходимо:
■ наблюдение за пациентами,
■ контроль картины крови: общий анализ в первые 3 мес проводится 1 раз в 2— 4 нед, затем — каждые 3 мес.

При появлении болей в горле, язв во рту, лихорадки, выраженной слабости прием сульфасалазина необходимо отменить.

Взаимодействия

Взаимодействия Сульфасалазина

Побочные эффекты

Побочные эффекты, требующие немедленной отмены ЛС
■ Реакция гиперчувствительности (встречаются редко): поражение кожи, гепатит, пневмонит, агранулоцитоз, апластическая анемия.
■ "Сульфасалазиновый" синдром: лихорадка, сыпь, нарушение функции печени

Побочные эффекты, требующие внимания
■ Система кроветворения — лейкопения.
■ ЖКТ — тошнота, рвота, диарея (30%), потеря аппетита, боли в животе, диспепсия.
■ ЦНС — (>10%): головная боль, лихорадка, головокружение.
■ Аллергические реакции — фотосенсибилизация (>10%), крапивница, кожный зуд (<3%).
■ Половая система — олигоспермия и бесплодие.
■ Иммунная система — (очень редко): положительный АНФ, волчаночноподобный синдром.

Способ применения и дозы

Внутрь по 0,5—1 г 4 р/сут
Максимальная разовая доза: 1 г
Максимальная суточная доза: 3 г

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в области живота, головокружение.

Лечение:
промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Синонимы

С.А.С. 500, С.А.С. Энтерик 500, Сульфасалазин

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5231 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4336 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4287 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология