Сирдалуд®

28 Июля в 15:57 1376 0


Сирдалуд® (Sirdalud®)
Novartis Pharma GmbH, Wehr, Germany для Novartis Pharma AG Lichtstrasse 35
Тизанидин (Tizanidine)
Релаксант скелетной мускулатуры центрального действия
Табл. 2 мг №30; табл. 4 мг №30

Фармакологические свойства

Тизанидин — релаксант скелетной мускулатуры центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается.

В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект. Сирдалуд® эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Он снижает сопротивление пассивным движениям, уменьшает спазмы и клонические судороги, а также повышает силу произвольных сокращений скелетных мышц.

Показания

■ Болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы).
■ После хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава).
■ Спазм скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например, рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, нарушениях мозгового кровообращения и церебральном параличе).

Противопоказания

■ Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.
■ Выраженные нарушения функции печени.

Меры предосторожности

Возможны случаи нарушений функции печени, связанных с тизанидином (редко — при применении суточной дозы до 12 мг). В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 р/мес в первые 4 мес лечения: при назначении препарата в суточной дозе 12 мг и выше, а также при появлении клинических признаков, позволяющих предположить нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, анорексия, усталость). При стойком повышении верхней границы нормы (в 3 раза и более) уровня АЛТ и ACT в сыворотке применение Сирдалуда следует прекратить.

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах, тем не менее, женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует. Пациентам, у которых отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции (например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами).


Взаимодействия

Одновременное назначение Сирдалуда® с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызвать артериальную гипотензию и брадикардию.

Алкоголь или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда®.

Способ применения и дозы

При болезненном мышечном спазме: по 2 или 4 мг 3 р/сут. В тяжелых случаях перед сном можно дополнительно принять 2 или 4 мг. При спазме скелетных мышц, обусловленном неврологическими заболеваниями: доза подбирается индивидуально. Начальная суточная доза — не более 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2—4 мг, с интервалами от 3—4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12—24 мг, разделенной на 3—4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Опыт применения препарата у детей ограничен. Применение препарата у детей не рекомендуется.

Опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста ограничен. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пожилых пациентов вследствие значительного снижения у многих из них почечного клиренса. При почечной недостаточности: при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин начинать с дозы 2 мг 1 р/сут. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 р/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

Побочные эффекты

При приеме малых доз — редко, обычно слабо выражены и преходящи (часто — сонливость, слабость, головокружение, незначительное снижение артериального давления, сухость во рту; редко — тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз). При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные действия возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, возможны часто — артериальная гипотензия, брадикардия; редко — мышечная слабость, бессонница, расстройства сна, галлюцинации; очень редко — острый гепатит.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке препарата, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания кома.

Лечение: для выведения преп. из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение преп. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Условия отпуска из аптек: отпуск из аптек по рецепту врача.

Регистрационное удостоверение П № 012947/01-2001

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5231 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4336 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4287 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология