Рокситромицин

28 Июля в 15:40 825 0


Рокситромицин (Roxithromycin)
Полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь
Табл. п.о.50 мг; 250 мг; 300 мг
Табл. п.о. д/сусп. орал. 50 мг

Механизм действия

Оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 50S-субъединицей рибосом, ингибирует реакции транслокации и транспептидации, процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит биосинтез белка рибосомами, в результате чего угнетает рост и размножение бактерий. К ЛС чувствительны: Streptococcus группы А и В, в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus mitis, Streptococcus saunguis, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae; Neisseria meningitidis; Branhamella catarrhalis; Bordetella pertussis; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Clostridium spp; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multocida; Ureaplasma urealyticum; Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophilia; Campylobacter spp.; Gardnerella vaginalis. Непостоянно чувствительны: Haemophilus influenzae; Bacteroides fragilis и Vibrio cholerae. Устойчивы. Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp. Стабилен в кислых средах.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется при приеме внутрь из ЖКТ. Сmax после приема внутрь 150 мг — 6,6 мг/л, время достижения Сmax — 2,2 ч, после приема 300 мг — 9,6 мг/л и 1,5 ч соответственно. У детей Сmax (при двухкратном приеме 2,5 мг/кг/сут) — 8,7—10,1 мг/л и достигается через 2 ч. Прием с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение 24 ч. Равновесная концентрация в плазме при приеме 150 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней достигается между 2 и 4 днями и составляет 9,3 мг/л; при приеме 300 мг 2 раза в сутки в течение 11 дней — 10,9 мг/л. Хорошо проникает в легкие (концентрация 5,6—3,7 мг/кг), в небные миндалины (2,6—1,7 мг/кг) и предстательную железу (2,8—2,4 мг/кг), внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность.

Практически не проникает через ГЭБ. Объем распределения — 31,2 л. Связывается с белками плазмы (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени — с альбуминами и липопротеинами) — 96%, носит насыщаемый характер и уменьшается при концентрациях свыше 4 мг/л. Метаболизируется частично. Т1/2 — 10,5—14 ч, у детей в возрасте от 1 мес до 13 лет — до 20 ч. Выводится преимущественно с калом (более 50% активного вещества), остальная часть — почками (10%), легкими (15%). Менее 0,05% принятой дозы выделяется с грудным молоком.

При тяжелой почечной недостаточности Т1/2 — 25 ч и AUC увеличивается, снижается почечный клиренс и выведение с мочой. У пожилых пациентов (60—79 лет) увеличивается AUC и Т1/2, снижается почечный клиренс (снижение функции почек), однако количество выделяемого с мочой ЛС не изменяется. У пациентов с алкогольным циррозом печени Т1/2 и Сmax значительно увеличиваются.


Показания

■ Инфекции опорно-двигательного аппарата (периостит, хронический остеомиелит).
■ Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, бронхит, пневмония, атипичная пневмония, бактериальные инфекции при ХОБЛ, панбронхиолит, бронхоэктазы).
■ Инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, синусит, средний отит).
■ Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, целлюлит, фурункулы, фолликулит, импетиго, пиодермия).
■ Инфекции мочевыводящих путей (уретрит, эндометрит, цервицит, вагинит, в т.ч. инфекции, передающиеся половым путем, кроме гонореи).
■ Инфекции полости рта (периодонтит).
■ Скарлатина, дифтерия, коклюш, трахома.
■ Мигрирующая эритема, бруцеллез, болезнь легионеров.
■ Профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с больным.
■ Профилактика инфекций у пациентов с бактериемией и эндокардитом перед стоматологическими операциями.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Одновременный прием эрготамина и дигидрозрготамина.
■ Беременность.
■ Грудной возраст (до 2 мес).
■ Кормление грудью.

Предостережения

Во время лечения следует при печеночной недостаточности осуществлять контроль функции печени.
С осторожностью назначают при печеночной недостаточности.

Взаимодействия

Взаимодействия Рокситромицина
Побочные эффекты
■ ЖКТ — тошнота, рвота, анорексия, изменение вкуса, абдоминальные боли, запор/диарея (редко с кровью), метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, холестатический или гепатоцеллюлярный острый гепатит, псевдомембранозный энтероколит.
■ ЦНС — головокружение, головная боль, парестезии.
■ Аллергические реакции — ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, слабость, анафилактический шок.
■ Органы чувств — нарушение зрения и обоняния, шум в ушах.
■ Кожные покровы — сыпь, гиперемия, экзема, пигментация ногтей.
■ Другие реакции — развитие суперинфекции, кандидоз полости рта и влагалища.

Способ применения и дозы

Внутрь по 150 мг 1—2 р/сут
Максимальная разовая доза: 300 мг
Максимальная суточная доза: 300 мг
Средняя суточная доза у детей: 5—8 мг/кг

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение, специфического антидота не существует.

Синонимы

БД-Рокс, Брилид, Роксид, Рокситромицин Лек, Рулид, Рулицин, Роксилор, Ровенал

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5203 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4304 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4266 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология