Рофекоксиб

28 Июля в 15:48 1034 0


Рофекоксиб (Rofecoxib)
НПВП
Табл. 12,5 мг; 25 мг
Суспензия орал 25 мг/5 мл; 12,5 мг/5 мл

Механизм действия

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегационное действие. Является высокоселективным ингибитором циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2); в терапевтических концентрациях у человека не влияет на активность циклооксигеназы 1 (ЦОГ-1).

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — более 90%. Связывается с белками плазмы примерно на 90%. Сmax достигается через 2 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием 6 неактивных метаболитов. Выводится преимущественно через почки (72% в виде неактивных метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде) и кишечником (14% в неизмененном виде). Плазменный клиренс — около 120 мл/мин.

Показания

■ Остеоартроз.
■ Боли различной природы (слабой и сред ней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, люмбаго, ишиалгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Беременность III триместр (риск преждевременного закрытия артериального протока у плода).

Предостережения

До начала терапии пациентам со значительной дегидратацией рекомендуется проведение регидратации.

Во время лечения следует контролировать протромбиновое время (особенно при комбинированной терапии с антикоагулянтами), а также учитывать что:
■ у пациентов с повышенным риском нарушения почечной перфузии применение рофекоксиба (который ингибирует синтез простагландинов), может привести к уменьшению почечного кровотока и ухудшению функции почек (наибольшая вероятность наблюдается у лиц с указаниями в анамнезе на выраженные нарушения функции почек, декомпенсированную сердечную недостаточность, цирроз печени). Необходим тщательный контроль функции почек у данной категории пациентов;


■ у пациентов старше 65 лет повышается риск развития перфораций, язв или кровотечений в верхних отделах ЖКТ;
■ при назначении рофекоксиба возможна маскировка лихорадки у лиц, получающих терапию по поводу инфекционного заболевания, которая является проявлением инфекции.

С осторожностью назначают:
■ при беременности (I и II триместр);
■ в период кормления грудью;
■ пациентам с почечной недостаточностью;
■ пациентам с бронхиальной астмой;
■ пациентам с "аспириновой триадой" в анемнезе.

Взаимодействия

Взаимодействия Рофекоксиба

Побочные эффекты

■ ЖКТ — изжога, диспепсия, тошнота, диарея, рвота; редко — афтозный стоматит.
■ ЦНС — головокружение, спутанное сознание, сонливость, галлюцинации.
■ Аллергические реакции — ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.
■ Сердечно-сосудистая система — снижение АД; хроническая сердечная недостаточность.
■ Мочевыделительная система — нарушение функции почек.
■ Другие реакции — повышение активности АЛТ, ACT; отеки нижних конечностей.

Способ применения и дозы

Внутрь 12,5—50 мг 1р/сут
Максимальная разовая доза: 50 мг
Максимальная суточная доза: 50 мг

Синонимы

Виокс

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5246 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4355 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4298 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология