Ранитидин

28 Июля в 14:42 1304 0


Ранитидин (Ranitidine)
Антагонист Н2-гистаминовых рецепторов II поколения
Табл. 150 мг; 300 мг
Табл. п.о. 75 мг; 150 мг; 300 мг; 400 мг
Табл. шип. 150 мг; 300 мг
Фирм. табл. 150 мг; 300 мг
Р-р д/ин 25 мг/мл; 50 мг/2 мл; 50 мг/5 мл; 2,5%

Механизм действия

Механизм действия заключается в конкурентном обратимом ингибировании действия гистамина на Н2-рецепторы мембран париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет дневную и ночную секрецию соляной кислоты, а также базальную и стимулированную, уменьшает объем дудочного сока, вызванного раздражением барорецепторов (растяжение желудка), пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, ацетилхолин, пентагастрин, кофеин). Уменьшает количество соляной кислоты в желудочном соке, практически не подавляя печеночные ферменты, связанные с цитохромом Р450, не влияет на концентрацию гастрина в плазме, продукцию слизи. Снижает активность пепсина.

Не влияет на концентрацию Са2+ в сыворотке крови. После перорального приема терапевтических доз не влияет на уровень пролактина (возможно проходящее незначительное повышение уровня пролактина в сыворотке крови после в/в введения ранитидина в дозе 100 мг и более).

Не оказывает влияния на выделение гормонов гипофиза: гонадотропина, ТТГ и СТГ. Не влияет на уровень кортизола, альдостерона, андрогенов или эстрогенов, на подвижность сперматозоидов, количество и состав спермы, а также не оказывает антиандрогенного действия.Может ослаблять высвобождение вазопрессина.

Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению, связанных с воздействием кислоты ее повреждений (в т.ч. прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путем увеличения образования желудочной слизи, содержания в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней простагландина и скорости регенерации.

Однократная доза (150 мг) подавляет секрецию желудочного сока в течение 8— 12 ч. Ингибирует микросомальные ферменты (слабее циметидина).

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется из ЖКТ (прием пищи не влияет на степень абсорбции). Биодоступность составляет 50%. Сmах — 36—94 нг/мл (при приеме внутрь 150 мг ранитидина) и 300—500 нг/мл (после в/м введения), соответственно — 2—3 ч и 15—30 мин. Связывается с белками плазмы 15%. Плохо проникает через ГЭБ; проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко (концентрация в грудном молоке у женщины в период лактации выше, чем в плазме).

Незначительно метаболизируется в печени с образованием десметилранитидина и S-окиси ранитидина. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени. Т1/2 после приема внутрь при нормальном КК — 2,5 ч, при КК 20—30 мл/мин — 8—9 ч; после в/в введения — 1,9 ч.

Выводится почками при в/в введении — 93%, при приеме внутрь — 60—70% (преимущественно в неизмененном виде 70% — после в/в введения и 35% — после приема внутрь) и через кишечник.

Показания

■ НПВП-гастропатия (только для купирования симптомов побочных эффектов НПВП), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, изжога (связанная с гиперхлоргидрией), гиперсекреция желудочного сока, симптоматические язвы, стрессовые язвы ЖКТ, эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера—Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз; диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон, но не обусловленными вышеперечисленными состояниями, кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (лечение и профилактика).
■ Профилактика рецидивов желудочных кровотечений в послеоперационном периоде; аспирации желудочного сока у пациентов, которым проводятся операции под общим наркозом (синдром Мендельсона), аспирационного пневмонита.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Беременность.
■ Кормление грудью.

Предостережения

Перед началом лечения необходимо исключить наличие карциномы желудка, т.к. лечение ранитидином может маскировать ее симптомы.



Быстрорастворимые таблетки содержат натрий (необходимо учитывать при назначении пациентам, которым показано его ограничение) и аспартам (важно учитывать при назначении пациентам с сопутствующей фенилкетонурией).

Во время лечения следует:
■ у ослабленных пациентов в условиях стресса при длительном лечении учитывать возможность бактериального поражения желудка с последующим распространением инфекции;
■ учитывать, что блокаторы Н2-гистаминорецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, применять блокаторы Н2-гистаминорецепторов не рекомендуется;
■ учитывать, что ранитидин может вызвать острые приступы порфирии, повышает активность глутаматтранспептидазы, может быть причиной ложноположительной реакции на проведение пробы на определение белка в моче и ложноотрицательного результата при проведении диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа (подавляют кожную реакцию на гистамин);
■ воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций,
■ избегать употребления продуктов питания, напитков и ЛС, вызывающих раздражение слизистой оболочки желудка.

С осторожностью назначают:
■ при почечной и/или печеночной недостаточности;
■ при циррозе печени с энцефалопатией (в анемнезе);
■ при острой порфирии (в т.ч. в анамнезе);
■ при злокачественных новообразованиях желудка;
■ детям до 12 лет (безопасность и эффективность ранитидина не установлены).

Взаимодействия

Взаимодействия Ранитидина

Побочные эффекты

■ ЖКТ — тошнота, сухость во рту, запор, рвота,  диарея,   абдоминальные боли, повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко — гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит.
■ ЦНС — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — спутанность сознания, шум в ушах, раздражительность, галлюцинации (в основном у пожилых или тяжелых пациентов), непроизвольные движения.
■ Аллергические реакции — крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, мультиформная эритема.
■ ССС — снижение АД; брадикардия, аритмия, AV блокада, асистолия (при парентеральном введении).
■ Система кроветворения — лейкопения, тромбоцитопения; агранулоцитоз, панцитопения, гипо- и аплазия костного мозга, иммунная гемолитическая анемия.
■ Опорно-двигательный аппарат — артралгия, миалгия.
■ Эндокринный аппарат — гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение либидо, импотенция.
■ Органы чувств — нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации.
■ Другие реакции — алопеция, гиперкреатининемия.

Способ применения и дозы

В\в по 50 мг 3—4 р/сут
В\м по 50 мг 3—4 р/сут
Внутрь по 150 мг 2—4 р/сут
Максимальная суточная доза: 6 г
Средняя суточная доза у детей: 2—8 мг/кг

Передозировка

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение
симптоматическое. При развитии судорог — диазепам в/в, при брадикардии или желудочковых аритмиях — атропин, лидокаин. Гемодиализ — эффективен.

Синонимы

Апо-Ранитидин, Ацидекс, Ацилок, Веро-ранитидин, Ген-Ранитидин, Гертокалм, Ги-кар, Гистак, Дуоран, Зантак, Зантин, Зоран, Неосегггин Р, Ново-Ранидин, Пепторан, Раниберл 150, Ранигаст, Рани-сан, Ранисон, Ранитаб, Ранитал, Ранитард, Ранитидин Врамед, Ранитидин СЕДИКО, Ранитидин-Акри, Ранитидин-БМС, Ранитидин-ратиофарм, Ранитин, Рантаг, Рантак, Ринтид, Рэнкс, Улкодин, Улкосан, Улькуран, Ульсерекс, Язитин.

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5250 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4359 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4304 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология