Рабепразол

28 Июля в 14:28 888 0


Рабепразол (Rabeprazole)
Ингибитор протонного насоса
Табл. п.о. 10 мг; 20 мг

Механизм действия

Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется и метаболизируется в них до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфонгидрильные группы Н+/К+ АТФ-азы. Оказывает цитопротекторное действие и увеличивает секрецию бикарбонатов.

Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2—4 ч; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62 и 82%, соответственно, продолжительность действия — 48 ч. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2—3 дней. В первые 2—8 нед терапии концентрация гастрина в сыворотке увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1— 2 нед после отмены. Не влияет на функцию ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной системы.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Сmах составляет 3,5 ч. Сmах и AUC носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома Р450 (CYP2C9 и CYP3A). Биодоступность составляет 52%, не увеличивается при многократном приеме. Т1/2 — 0,7—1,5 ч, клиренс — 283±98 мл/мин. У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2 раза, Т1/2 — в 2—3 раза. У пожилых пациентов AUC увеличивается в 2 раза, Сmах — на 60%.

Связывается с белками плазмы — 97%. Выводится почками — 90% в виде двух метаболитов:  конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6); через кишечник—10%.

Показания

■ НПВП-гастропатия.
■ Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения).
■ Рефлюкс-эзофагит.


■ Синдром Золлингера—Эллисона.
■ Стрессовые язвы ЖКТ.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Беременность.
■ Кормление грудью.

Предостережения

До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования (возможна маскировка симптоматики и отсрочка правильной диагностики заболевания).

Во время лечения необходимо учитывать, что рабепразол не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, на концентрацию в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

С осторожностью назначают:
■ при тяжелой почечной недостаточности;
■ детям.

Взаимодействия

Взаимодействия Рабепразола

Побочные эффекты

■ ЖКТ — тошнота, диарея, запор, абдоминальные боли, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко — анорексия, увеличение массы тела, депрессия, стоматит.
■ ЦНС — головная боль, головокружение, сонливость, слабость.
■ Аллергические реакции — кожная сыпь.
■ Система кроветворения — тромбоцитопения, лейкопения.
■ Органы чувств — редко — нарушение зрения или вкусовых ощущений.
■ Другие реакции — фарингит, ринит, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, миалгия, сухость во рту, судороги икроножных мышц, артралгия, лихорадка, редко — повышенная потливость.

Способ применения и дозы

Внутрь по 10—20 мг 1 р/сут
Максимальная разовая доза: 20 мг
Максимальная суточная доза: 20 мг

Синонимы

Париет

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5203 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4304 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4266 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология