Применение Кетонала для лечения остеоартроза

20 Июля в 7:51 759 0


Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) являются самыми широко применяемыми в клинической практике лекарственными средствами. К числу наиболее эффективных НПВП несомненно относится кетопрофен. В 1971 году препарат был признан "молекулой года", а с 1973 года широко используется во всех странах мира.

В России в связи с благоприятным соотношением цена/качество наибольшую популярность получил препарат кетопрофена, выпускаемый компавией LEK (Словения) под торговым названием "Кетонал". Кетопрофен выделяется среди большинства НПВП удачным соотношением эффективности и безопасности. В стандартных дозах 200—300 мг/сут он превосходит или, по крайней мере, не уступает по противовоспалительной   и анальгетической активности индометацину (150 мг/сут), пироксикаму (20 мг/сут), диклофенаку (100 мг/сут) и ибупрофену (> 1200 мг/ сут). Препарат   обладает благоприятными фармакокинетическими свойствами, выгодно отличающими его от многих других  НПВП.

К ним относятся: быстрое всасывание в ЖКТ, быстрое достижение максимальной концентрации в сыворотке крови I (в течение 1—2 часов), очень короткий период полувыведения (1—2 часа) и быстрая элиминация. Фармакокинетическими достоинствами кетопрофена у ревматологических больных являются хорошее проникновение в полость суставов и длительна поддержание там терапевтических концентраций.

Благоприятная фармакокинетика во многом объясняет достаточно высокую безопасность препарата и возможность его применения у пациентов с факторами риска. В частности, кетопрофен не подвергается кумуляции у больных пожилого возраста, пациентов с нарушениями функций печени и почек. В недавних исследованиях показано отсутствие выраженных фармакокинетических различий у молодых и пожилых больных с заболеваниями суставов. Хорошая переносимость кетопрофена лицами пожилого возраста подтверждена и в других клинических исследованиях.

Так, в исследовании, включавшем 19800 больных (200 мг/сут в течение 1 месяца), общая частота побочных эффектов была одинаковой у лиц пожилого и молодого возраста. В целом в данном исследовании отличная переносимость препарата была зарегистрирована у 60,8% больных, плохая — только у 5.1%. Частота побочных эффектов составила 15.3%, отмены препарата из-за плохой переносимости — 4,5%.

В другом большом сравнительном исследовании (п = 823) у больных пожилого возраста (в среднем 72 года), продолжавшемся в течение 12 месяцев, тяжелые поражения ЖКТ при лечении кетопрофеном (1,7%) встречались реже, чем при применении других НПВП. По данным J. Alder и соавт., нарушение функции почек при лечении кетопрофеном не наблюдалось даже в группе больных, средний возраст которых составлял 85 лет.

В отличие от индометацина, диклофенака и тиапрофеновой кислоты, кетопрофен не влияет на синтез протеогликана хондроцитами. Учитывая "хондронейтральность" кетопрофена, ему следует отдавать предпочтение при назначении больным с дегенеративными заболеваниями суставов.



Приемлемая безопасность кетопрофена подтверждена и данными постмаркетингового контроля побочных реакций в Великобритании, США и других странах, на основании чего препарат разрешен для безрецептурного отпуска.
За 30 лет пребывания кетопрофена на фармацевтическом рынке в мире накоплен огромный опыт его применения, свидетельствующий о высокой безопасности и эффективности препарата. Ведущие российские специалисты, основываясь на данных целенаправленных исследований и клинических наблюдениях, считают, что кетопрофен заслуживает более широкого применения в ревматологической практике.

Продолжающееся изучение препарата позволяет выявлять у него все новые и новые благоприятные свойства как с точки зрения эффективности, так и безопасности. Недавно показано, что он не угнетает аспиринозависимого подавления агрегации тромбоцитов и, возможно, оказывает кардиопротективный эффект.

Данные экспериментальных и клинических исследований свидетельствуют, что кетопрофен имеет комплексный механизм противовоспалительного и анальгезирующего действия, не ограничивающийся угнетением циклооксигеназы. Например, показано, что он способен селективно угнетать активацию нейтрофилов, вызванную хемокинином ИЛ-8, которому отводится важная роль в иммунопатогенезе ревматоидного артрита. Получены сведения, что кетопрофен имеет центральный механизм анальгетического действия. Блокируя рецепторы возбуждающих аминокислот (NMDA), он может предотвращать перевозбуждение центральных ноцицептивных структур.

Выраженная аналгезирующая активность препарата позволяет использовать его не только в ревматологии, но и других областях клинической медицины: в акушерстве и гинекологии (дисменорея и послеродовые боли),   стоматологии (зубная боль), неврологии (головная боль, боли нижней части спины). Способность кетоторофена снижать интенсивность послеоперационных болей и уменьшать потребностъ в опиоидных анальгетиках явилась основанием для разработки концентрации "сбалансированной аналгезии", основана сочетанном применении опиоидов НПВП.

В некоторых исследованиях керофен при внутривенном введении на тупал по эффективности морфину и позволял значительно снизить потребность в опиоидах и, соответственно, повысить в опасность аналгезии. Кетопрофен является ценным средством для профилактика лечения послеоперационного болевого синдрома.

Таким образом, клиническая значимого "Кетонала" обусловлена уникальным соче танием следующих свойств:
■ выраженное противовоспалительное действие;
■ быстрый и мощный анальгетический эффект;
■ относительно высокая безопасность и хорошая переносимость, в том числе пожилыми пациентами и пациентами с нарушениями функций печени и почек;
■ наличие разнообразных лекарственных форм, включая местные и инъекционные;
■ благоприятное соотношение цена/качество

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5231 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4336 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4287 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология