Пироксикам

28 Июля в 14:05 1497 0


Пироксикам (Piroxicam)
НПВП
Табл. раствор. 20 мг
Табл. п.о. 10 мг; 20 мг
Капс. 10 мг; 20 мг
Супп. 10 мг; 20 мг
Р-р д/ин. 2%
Гель 0,5%
Мазь 1%

Механизм действия

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением активности циклооксигеназы ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины (ПГ), простациклин (ПП2) и тромбоксан (ТхА2). В одинаковой степени подавляют активность обеих изоформ ЦОГ.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется при приеме внутрь и ректальном введении. Пища замедляет скорость всасывания, но не влияет на объем абсорбции. Биодоступность — 100%. Связывается с белками плазмы 97%. Концентрация в плазме пропорциональна используемой дозе, Сmах —3—5 ч. После однократного приема 20 мг Сmах — 1,5—2 мкг/мл, после регулярного приема 20 мг/сут — 3—8 мкг/мл. Css — 7—12 дней.

После парентерального введения (в/м) концентрация в крови значительно выше, чем после приема внутрь. Проникает в синовиальную жидкость (40— 50%), выделяется с грудным молоком — 1—3%.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования пиридилового кольца боковой цепи, с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой и образованием неактивных метаболитов. Т1/2 — 24—50 ч.

Выводится в виде конъюгатов через почки и кишечником (в меньшей степени). В неизмененном виде — 5%.

При наружном применении гель всасывается через поверхность кожи и проникает в подлежащие мышцы или синовиальную жидкость. Равновесие между концентрациями ЛС в коже и мышце (или синовиальной жидкости) достигается в течение нескольких часов после аппликации. При нанесении геля в суточной дозе, эквивалентной 20 мг пироксикама для приема внутрь, в течение 14 дней, концентрация активного вещества в крови медленно нарастает и достигает уровня 200 нг/мг на 4 день. Css — 300—400 нг/мл (5% уровня при приеме внутрь 20 мг/сут). Т1/2 —79 ч.

Показания

■ Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, ишиас, подагра, тендовагинит, бурсит).
■ Боли различной природы: боли в позвоночнике, невралгия, миалгия, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата.
■ Лихорадочное состояние при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
■ "Аспириновая" астма.
■ Печеночная и/или почечная недостаточность.
■ Беременность.
■ Кормление грудью.
■ Геморрагический диатез.
■ Детский возраст (до 14 лет).
■ Возраст старше 65 лет.
■ Проктит.
■ Аноректальные кровотечения (для применения свечей).


Предостережения

Во время лечения следует:
■ контролировать клеточный состав крови, а также функцию почек и печени у пациентов с нарушениями функции ЖКТ, после объемных хирургических вмешательств, пациентов пожилого возраста, бронхиальной астмой и хроническими бронхоспастическими заболеваниями в анемнезе;
■ воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций;
■ исключить употребление этанола;
■ избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки,
■ исключить попадание на поврежденные кожные покровы.

Взаимодействия

Взаимодействия Пироксикама

Побочные эффекты

■ ЖКТ — тошнота, анорексия, абдоминальные боли, метеоризм, запор, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечение и перфорация ЖКТ; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз; сухость во рту, стоматит.
■ ЦНС — головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, депрессия, раздражительность, галлюцинации, парестезии, заторможенность, изменение настроения.
■ Аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, отеки лица, гортани, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, шок, фотосенсибилизация; васкулит, сывороточная болезнь.
■ Сердечно-сосудистая система — повышение АД, снижение АД, редко — сердцебиение, одышка.
■ Мочевыделительная система — нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром.
■ Система кроветворения — анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, снижение уровня гематокрита; атромбоцитопеническая пурпура (болезнь Шенлейна—Геноха).
■ Другие реакции — отеки голеней и стоп, потливость, повышение содержания мочевины: гипогликемия.
■ Местные реакции при применении свечей — раздражение слизистой оболочки прямой кишки, жжение, тенезмы; при в/м введении — формирование асептического абсцесса, некроз жировой клетчатки.

Способ применения и дозы

В/м по 20—40 мг 1 р/сут
Внутрь по 10—40 мг 1 р/сут
Наружно 5—10 мм 3—4 р/сут
Ректально по 10—40 1—2 р/сут
Максимальная разовая доза: 40 мг
Максимальная суточная доза: 40 мг
Средняя суточная доза у детей: 5—20 мг

Синонимы

Пироксикам, Пироксифер, Пирокам, Хотемин, Пироксикам-Акри, Ревмадор, Фелдорал Седико, Пироксикам 10 Лечива, Пироксикам 20 Лечива, Пироксикам Йенафарм, Роксикам, Пироксикам-Ратиофарм, Пирокс гель, Пироксикам-Тева, Веро-Пироксикам, Эразон, Пироксикам Штада.

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5250 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4359 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4304 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология