Пантопразол

28 Июля в 13:51 1823 0


Пантопразол (Pantoprazole)
Ингибитор протонного насоса
Табл. кишечнораствор. 20 мг; 40 мг

Механизм действия

Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Торможение продукции соляной кислоты дозозависимо. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3—4 дня после окончания приема.

Фармакокинетика

Быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь. Абсолютная биодоступность 70—80 % (средняя 77%). Сmax достигается через 2—4 ч (в среднем спустя 2,7 ч). Связывается с белками плазмы на 98%. Т1/2 — 0,9—1,9 ч, объем распределения — 0,15 л/кг, С1 — 0,1 л/ч/кг. Очень слабо проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко. Фармакокинетика линейна в диапазоне доз 10—80 мг (пропорционально увеличению дозы возрастает AUC и Сmax). Метаболизируется в печени (окисление, деалкилирование, конъюгация). Имеет низкую аффинность к системе цитохрома Р450, в метаболизме задействованы преимущественно изоферменты CYP3A4 и CYP2C19. Основные метаболиты — деметилпантопразол (Т1/2 — 1,5 ч) и 2 сульфатированных конъюгата.

Выводится преимущественно почками (82%) в виде метаболитов, в небольшом количестве обнаруживается в кале. Не кумулирует. У пациентов с циррозом печени Т1/2 возрастает до 7—9 ч, при почечной недостаточности — увеличивается незначительно, но при этом Т1/2 основного метаболита достигает 2—3 ч. У лиц пожилого возраста AUC и Сmax несколько выше.

Показания

■ НПВП-гастропатия.


■ Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения).
■ Эрозивный гастрит.
■ Рефлюкс-эзофагит.
■ Синдром Золлингера—Эллисона.
■ Стрессовые язвы ЖКТ.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Диспепсия невротического генеза.
■ Злокачественные заболевания ЖКТ.

Предостережения

До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования (возможна маскировка симптоматики и отсрочка правильной диагностики заболевания).

С осторожностью назначают:
■ при печеночной недостаточности;
■ при беременности;
■ при кормлении грудью.

Взаимодействия

ЛС, всасывающиеся при кислом рН (в т.ч. кетоконазол)Ослабление эффектов данных ЛС

Побочные эффекты

■ ЖКТ — диарея, тошнота, рвота.
■ ЦНС — головная боль, слабость, головокружение, депрессия.
■ Аллергические реакции — кожная сыпь, зуд кожи.
■ Органы чувств — нарушение зрения.
■ Другие реакции — болезненное напряжение молочных желез, гипертермия.

Способ применения и дозы

Внутрь по 40—80 мг 1 р/сут
Максимальная разовая доза: 80 мг
Максимальная суточная доза: 80 мг

Синонимы

Контролок

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5203 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4304 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4266 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология