Омепразол

28 Июля в 13:08 1656 0


Омепразол (Omeprazole)
Ингибитор протонного насоса
Капс. 20 мг
Капс. кишечнораствор. 20 мг
Табл. 10 мг; 20 мг; 40 мг
Пор. д/ин 40 мг

Механизм действия

Тормозит активность Н+/К+ АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует, тем самым, заключительную стадию секреции соляной кислоты и снижает кислотопродукцию.

Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум — через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч.

Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное действие. Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3—4 дня после окончания приема. У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН — 3,0 ед в течение 17 ч.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmaх — 0,5—3,5 ч. Биодоступность составляет 30—40%, Т1/2 — 0,5—1 ч, клиренс — 500— 600 мл/мин. Связывается с белками плазмы на 90—95% (альбумин и кислый альфа 1 -гликопротеин).

Метаболизируется в печени с образованием 6 метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.), фармакологически неактивных Выводится почками (70—80%) и с желчью (20—30%). При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает. При печеночной недостаточности биодоступность — 100%, Т1/2 — 3 ч.

Показания

■ НПВП-гастропатия.
■ Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов).
■ Гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера—Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз).
■ Эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Детский возраст.
■ Беременность (I триместр).
■ Кормление грудью.

Предостережения

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. возможна маскировка симптоматики и затруднение постановки правильного диагноза.

При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом, сметаной) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.


Взаимодействия

Взаимодействия Омепразола

Побочные эффекты

■ ЖКТ — диарея или запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в редких случаях — повышение активности "печеночных" ферментов, нарушения вкуса; в отдельных случаях — сухость во рту, стоматит, у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.
■ ЦНС — у пациентов с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями — головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия, у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени — энцефалопатия.
■ Аллергические реакции — крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
■ Система кроветворения — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
■ Опорно-двигательный аппарат — в отдельных случаях — артралгия, мышечная слабость, миалгия.
■ Кожные покровы — редко — кожная сыпь и/или зуд, в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.
■ Другие реакции — редко — гинекомастия, недомогание, нарушения зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).

Способ применения и дозы

Внутрь по 10—20 мг 1—2 р/сут
Максимальная разовая доза: 40 мг
Максимальная суточная доза: 120 мг

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.

Лечение:
симптоматическая терапия, контроль показателей жизненно важных функций организма. Гемодиализ — недостаточно эффективен.

Синонимы

Биопразол, Веро-Омепразол, Гастрозол, Зероцид, Золсер, Крисмел, Ломак, Лосек, Лосек МАПС, Омегаст, Омез, Омепар, Омепразол-АКОС, Омепразол-Акри, Омепразол-Н.С., Омепразол-ФПО, Омепразол, Омепразол пеллеты, Омепрол, Омепрус, Омефез, Омизак, Омипронол, Омитокс, Оцид, Пептикум, Плеом-20, Промез, Рисек, Ромесек, Сопрал, Улзол, Ультоп, Хелицид 10, Хелицид 20.

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5218 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4326 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4278 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология