Нимулид

28 Июля в 13:04 729 0


Нимулид (Nimulid)
Panacea Biotec
Нимесулид (Nimesulide)
НПВП
Таблетки 100 мг №30; лингвальные таблетки 100 мг №20; трансдермальный гель 1% 30,0; детская суспензия 1% 60 мл

Фармакологическая активность

Селективно ингибирует циклооксигеназу II типа, нарушает экспрессию гена ЦОГ-2. Угнетает активность фосфодиэстеразы IV и металлопротеаз хрящевой ткани, подавляет факторы активации тромбоцитов и некроза опухолей альфа. Неферментный антиоксидант водной фазы, оказывает иммунномодулирующее и спазмолитическое действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь в дозе 100 мг время достижения Сmах (5,7 мг/л) — 3,6 ч. AUC — 57,5 мг/мл/ч, Т1/2 — 1,48 ч. Пища замедляет темп абсорбции, не влияя на степень всасывания. Не вызывает местного раздражающего действия и кристаллурии (рКа — 6,5). Связь с альбуминами плазмы — 95%, Vd - 0,2—0,35 л/кг. Легко проникает в очаг воспаления (40% от уровня в плазме) и синовиальную жидкость (43%). Биотрансформируется в печени (без фазы конъюгации). Фармакологически менее активный метаболит — 4-гидроксинимесулид (Т1/2 — 5,96 ч) выделяется с мочой (70%) и калом (30%).

При лингвальном применении (патент США, 1999 г.) начинает всасываться в полости рта (ускорение достижения Сmах на 25%, и усиление анальгезии на 22%). У больных с почечной недостаточностью, у детей и лиц пожилого возраста кинетический профиль нимулида существенно не меняется.

При местном применении трансдермальная система (патент США, 1998 г.) обеспечивает поступление в ткани 70% активного вещества.

Показания

■ Остеоартрит (в том числе ревматоидный артрит).
■ Остеоартроз.
■ Тендинит.
■ Бурсит.
■ Посттравматическое воспаление суставов, связок и мышц.
■ Болевой синдром (в том числе при травмах) и лихорадки различного генеза.


Противопоказания

Абсолютные: индивидуальная непереносимость.

Относительные:
язвенная болезнь в фазе обострения, острое кровотечение из ЖКТ, выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность и лактация.

Предостережения

Может вызвать сонливость (редко).

Взаимодействия

Разрушается в присутствии лимонной кислоты и в горячей жидкости. Усиливает эффекты прямых и непрямых антикоагулянтов, вытесняет из связи с альбуминами гидантоин, литий и производные сульфонилмочевины.

Побочные эффекты

Развиваются в 8,2—8,6%. Чаще — диспепсия, редко — головокружение и головная боль, крайне редко — повышение активности трансаминаз (0,000064%), гипертензия и отеки.

Способ применения и дозы

Взрослым обычно назначают внутрь по 200 мг утром и 100 мг вечером (в конце или после приема пищи). Высшая суточная доза — 5 мг/кг. Таблетки запивают 1/4 стакана воды. Лингвальную таблетку запивать не надо, ее следует положить на язык, где она сразу же начинает растворяться (за 30—40 сек.), затем надо просто проглотить слюну. Трансгель нимулид предназначен только для наружного применения на неповрежденной коже. Следует выдавить из тюбика примерно 3 см препарата, и легкими движениями распределить тонким слоем в области поражения. Доза может варьировать в зависимости от величины обрабатываемого участка и кратности нанесения (обычно 3—4 р/сут). Эффект терапии необходимо оценивать через 4 нед.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны. Специфического антидота не существует.

Регистрационные удостоверения:

П № 011525/02-2002
П № 011525/03-2002
П № 001525/01-1999
П-8-242 № 010138

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5246 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4355 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4298 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология