Нимесулид

28 Июля в 12:58 758 0


Нимесулид (Nimesulide)
НПВП
Табл. 100 мг
Табл. раствор. детск. 50 мг
Гран. д/ сусп. орал. 100 мг
Сусп. орал. 50 мг/5 мл
Гель наружн. 1%

Механизм действия

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Селективно ингибирует ЦОГ 2, тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления. Оказывает менее выраженное угнетающее влияние на ЦОГ-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях).

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из ЖКТ (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Сmах составляет 1,5—2,5 ч. Связывается с белками плазмы 99%. Объем распределения — 0,19—0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Метаболизируется в печени; основной фармакологически активный метаболит — гидроксинимесулид (25%). Выводится через почки (65%) и кишечник (35%).

Показания

■ Остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, синовит, тендинит, тендовагинит, бурсит.
■ Альгодисменорея, посттравматические боли, боли в позвоночнике, невралгия, миалгия, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата.
■ Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения).
■ Кровотечения из ЖКТ.
■ "Аспириновая" астма.
■ Печеночная недостаточность.
■ Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).


■ Беременность (III триместр).
■ Кормление грудью.
■ Детский возраст (до 12 лет).

Предостережения

При длительном применении необходим систематический контроль функции почек.

С осторожностью назначают:
■ при артериальной гипертензии;
■ при сердечной недостаточности;
■ при сахарном диабете II типа.

Взаимодействия

ЛС, конкурирующие за связь с белками плазмыПовышение концентрации ЛС из-за связывания с белками плазмы (фармакокинетическое взаимодействие)

Побочные эффекты

■ Жкт — изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ.
■ ЦНС — головная боль, головокружение.
■ Аллергические реакции — кожная сыпь, анафилактический шок.
■ Мочевыделительная система — гематурия.
■ Система гемостаза и органов кроветворения — тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз; удлинение времени кровотечения.
■ Другие побочные эффекты (реакции) — задержка жидкости, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Способ применения и дозы

Внутрь по 0,1 г 2 р/сут
Максимальная разовая доза: 0,1 г
Максимальная суточная доза: 0,2 г
Средняя суточная доза у детей: 3—5 мг/кг

Синонимы

Месулид, Нимулид, Найз, Нимесил, Нимегесик 100, Пролид, Ауроним, Флолид, Нимика.

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5224 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4331 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4281 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология