Нестероидные противовоспалительные препараты. Взаимодействие

18 Июля в 19:16 1192 0


Данные о взаимодействии НПВП представлены в таблице 6.

Таблица 6. Лекарственные взаимодействия НПВП
Лекарственные взаимодействия НПВП

Особенности применения

Общие рекомендации

НПВП по эффективности достоверно превосходит плацебо, а во многих случаях и простые анальгетики (парацетамол) и по крайней мере не уступает аспирину в высоких дозах.

Увеличение дозы стандартных НПВП больше рекомендуемой приводит к нарастанию токсичности, но не эффективности лечения Это касается и селективных ингибиторов ЦОГ-2. прием которых в высоких дозах ведет к потере селективности в отношении ингибиции ЦОГ-2.

Все НПВП (включая ЦОГ-2 ингибиторы) чаще, чем плацебо, вызывают побочные эффекты со стороны ЖКТ и почек.
"Индивидуальный" ответ на НПВП у разных пациентов может различаться. Причины этого до конца не ясны. Обсуждается значение индивидуальных особенностей всасывания, распределения и метаболизма НПВП, относительное преобладание зависимых и не зависимых от ЦОГ механизмов действия.

Поскольку НПВП являются рацемическими смесями левовращающих и правовращающих энантиомеров, различия в их эффективности (и токсичности) могут зависеть от соотношения энантиомеров, один из которых обладает более выраженной противовоспалительной и анальгетической, а другой — токсической активностью.

Поэтому нередко необходим подбор наиболее эффективного ЛС. Для суждения об эффективности НПВП следует принимать не менее двух недель в оптимальной терапевтической дозе Полагают, что при индивидуальном подборе число пациентов, "отвечающих" на НПВП. может увеличиться до 90%.

Эмпирический подход к индивидуальному подбору эффективного НПВП не приемлем в отношении поиска наиболее безопасного ЛС. При выборе НПВП, особенно пациентам с факторами риска побочных эффектов, необходимо принимать во внимание:


■ селективность НПВП в отношении изоформ ЦОГ,
■ фармакодинамические свойства,
■ совместимость с другими ЛС,
■ наличие токсического влияния на хрящ (особенно у больных остеоартрозом). Начинать лечение (особенно у пациентов
пожилого и старческого возраста, с сопутствующими заболеваниями и язвенным анамнезом) следует с наименее токсичных ЛС.

Относительно безопасные "стандартные" НПВП с коротким Т1/2, которые не кумулируют при нарушениях метаболических процессов у пожилых пациентов следующие:
■ ибупрофен,
■ кетопрофен,
■ диклофенак.

Однако у больных РА лечение диклофенаком может несколько увеличивать токсичность метотрексата и циклоспорина.

У пациентов с факторами риска НПВП-гастропатии лечение необходимо сразу начинать с назначения ингибиторов ЦОГ-2 (мелоксикам, целекоксиб, нимесулид).

Индометацин и пироксикам (ЛС с очень длительным Т1/2 — около 32 ч) необходимо применять с особой осторожностью: больным без факторов риска побочных эффектов и под тщательным клиническим и лабораторным контролем. При приеме индометацина наиболее часто наблюдаются гемодинамические нарушения, поэтому его нельзя назначать пациентам с сопутствующими заболеваниями почек и сердечно-сосудистой системы. Кроме того, индометацин отрицательно влияет на метаболизм хряща у больных остеоартрозом и может вызывать развитие психических нарушений у лиц пожилого возраста.

Назначение индометацина можно рекомендовать только пациентам молодого и среднего возраста (без факторов риска) с серонегативными спондилоартритами и острым подагрическим артритом.

Риск тяжелых гастроэнтерологических побочных эффектов особенно высок при лечении кеторолаком, поэтому нежелательно его использовать для купирования "ревматических" болей.

Еще более тяжелые побочные эффекты (задержка жидкости, агранулоцитоз и др.) вызывает фенилбутаэон, который следует исключить из клинической практики.

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5218 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4326 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4278 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология