Нестероидные противовоспалительные препараты. Фармакокинетика

18 Июля в 19:13 1443 0


Подавляющее большинство НПВП является слабыми органическими кислотами со сравнительно низкой рН Для них характерны общие фармакологические свойства:
■ высокая степень абсорбции в ЖКТ,
■ высокая степень связывания с альбуми нами (при гипоальбуминемии увеличивается концентрация "свободного" ЛС, что может привести к повышению токсичности.

Таблица 4. Фармакокинетика наиболее часто применяемых НПВП
Фармакокинетика наиболее часто применяемых НПВП

■ примерно одинаковый объем распределения,
■ способность накапливаться в очаге воспаления.



Период полувыведения НПВП (Т1/2) варьирует в широких пределах (см. табл. 4). Условно их делят на ЛС с коротким Т1/2 (< 6 ч) и длительным Т1/2 (> 6 ч). Тем не менее продолжительность противовоспалительного эффекта не всегда соответствует Т1/2, так как концентрация ЛС в очаге воспаления не всегда коррелирует с концентрацией в плазме крови.

Большое значение имеет способность НПВП накапливаться в зоне воспаления (например, полости сустава) и длительно присутствовать там в терапевтических концентрациях. Терапевтический ответ также зависит от времени, необходимого для достижения стабильных (равновесных) концентраций в плазме крови (равно примерно 3—5 периодам Т1/2). Нередко прием ЛС с коротким Т1/2 дважды в сутки бывает столько же эффективен, как и многократный

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5218 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4326 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4278 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология