Набуметон

27 Июля в 15:54 570 0


Набуметон (Nabumetone)
НПВП
Табл. п.о. 1 г

Механизм действия

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением активности циклооксигеназы ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины (ПГ), простациклин (ПГ12) и тромбоксан (ТхА2). В одинаковой степени подавляют активность обеих изоформ ЦОГ.

Фармакокинетика

Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 80%. Поднергается быстрому метаболизму с образованием активного метаболита (35% от принятой дозы) — 6-метокси-2-нафтилацетиновой кислоты (6-МНА) и 50% неидентифицированных метаболитов. Т 1/2 — 4 ч.

Активный метаболит связывается с белками плазмы и в дальнейшем подвергается терминальному метаболизму в печени до неактивных метаболитов. 75% от принятой дозы выводится почками в течение 48 ч.

Показания

■ Остеоартроз.
■ Ревматоидный артрит.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
■ Бронхиальная астма.
■ Сердечная недостаточность.
■ Периферические отеки.
■ Гемофилия.
■ Гипокоагуляция.
■ Полипоз носа.
■ Беременность.
■ Кормление грудью.
■ Детский возраст.

Предостережения

В самом начале лечения могут развиваться без появления настораживающих симптомов ульцерация слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение и перфорация. При длительном лечении эти симптомы имеют тенденцию к усугублению.

Во время лечения возможна задержка жидкости (необходимо учитывать при лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией), гипергликемия, гипокалиемия, азотемия, билирубинурия.

С осторожностью назначают:
■ пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта;
■ при печеночной и/или почечной недостаточности;
■ пациентам пожилого возраста.

Взаимодействия

Взаимодействия Набуметона
Побочные эффекты


■ ЖКТ — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальные боли, запор, метеоризм, сухость во рту, стоматит, гингивит, глоссит, гастрит, анорексия, желтуха, изъязвление слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, дисфагия, гастроэнтерит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, дуоденит, холелитиаз, панкреатит.
■ ЦНС — нарушения сна, головокружение, головная боль, утомляемость, астенический синдром, ажитация, тревожность, депрессия, парестезии, тремор, общая слабость, "кошмарные" сновидения.
■ Аллергические реакции — крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона.
■ Сердечно-сосудистая система — тахикардия повышение АД, стенокардия инфаркт миокарда, обморок, тромбофлебит, васкулит.
■ Дыхательная система — одышка, эозинофильная пневмония, пневмонит на фоне повышенной чувствительности, бронхиальная астма, кашель.
■ Мочевыделительная система — альбуминурия, гиперурикемия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, дизурия, гематурия, нефролитиаз.
■ Система гемостаза и органов кроветворения — кровотечение из прямой кишки, вагинальное кровотечение; анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
■ Органы чувств — нарушение зрения, нарушение вкусовых ощущений.
■ Обмен веществ: снижение или повышение массы тела; усиление потоотделения
■ Другие побочные эффекты (реакции) — озноб, лихорадка, акне, алопеция, импотенция.
■ Лабораторные показатели — положительная реакция на кровь в кале.

Способы применения и дозы

Внутрь по 0,5—1 г 1р/сут
Максимальная разовая доза: 1 г
Максимальная суточная доза: 1 г

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: удалить ЛС из желудка, возможно использование симптоматических ЛС (активированный угль до 60 г резко уменьшает абсорбцию). Необходим контроль жизненно важных функций организма в условиях стационара.

Синонимы

Роданол S

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5231 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4336 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4287 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология