Моноклональные антитела к фактору некроза опухоли. Фармакокинетика

19 Июля в 7:52 578 0


При однократном в/в введении инфликсимаба в дозе 1, 3, 5,10 или 20 мг/кг происходит пропорциональное дозе увеличение максимальный сывороточной концентрации (Cmax и площади под кривой концентрация—время (AUC). Объем распределения при стабильной концентрации не зависит от введенной дозы.

Пути выведения инфликсимаба не охарактеризованы. Неизмененный он не был обнаружен в моче. Не было выявлено значительных различий клиренса или объема распределения в зависимости от возраста или веса больных РА.

При однократном введении 3, 5 или 10 мг/кг медианы Стах составили 77,118 и 277 мг/мл соответственно. Медианы предельного Т1/2 колеблются от 8 до 9,5 дней. Инфликсимаб определяется в сыворотке крови по меньшей мере через 8 нед после введения поддерживающей дозы 3 мг/кг.



При повторном назначении инфликсимаба (3 или 10 мг/кг каждые 4 или 8 нед) имеет место незначительная кумуляция ЛС в сыворотке после введения второй дозы. Дальнейшего клинически значимого накопления ЛС не наблюдалось.

Будучи белковым ЛС, инфликсимаб не подвергается метаболизму в печени цитохромом Р-450 Поэтому генетический полиморфизм изоферментов Р-450, нередко обуславливающий различную частоту токсических реакций на фоне приема химических ЛС, не имеет существенного значения при лечении инфликсимабом.

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5231 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4336 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4287 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология