Лорноксикам

27 Июля в 15:17 820 0


Лорноксикам (Lornoxicam)
НПВП
Табл. 4 мг, 8 мг
Пор. лиоф. д/ин. 8 мг

Механизм действия

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением активности циклооксигеназы ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины (ПГ), простациклин (ПГI2) и тромбоксан (ТхА2). В одинаковой степени подавляют активность обеих изоформ ЦОГ.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность — 97%. Стах после перорального приема составляет 1—2 ч, после парентерального введения — 15 мин. Дозы для приема внутрь в диапазоне 4—16 мг биоэквивалентны таким же дозам, введенным в/в. Связывается с белками плазмы — 99%. Полностью метаболизируется с образованием фармакологически неактивного гидроксилированного метаболита. Т1/2 — 3—4 ч. Выводится почками — 1/3 с желчью — 2/3 в виде метаболитов.

Показания

■ Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, острый подагрический артрит, бурсит, тендовагинит.
■ Боли (слабой и средней интенсивности) артралгия, миалгия, невралгия, люмбаго, ишиалгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах.
■ Лихорадка ("простудные" и инфекционные заболевания).

Противопоказания

■ Гиперчувствительность (в т.ч. к ацетилсалициловой кислоте и др. НПВП).
■ Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит).
■ Бронхиальная астма.
■ Сердечная недостаточность.
■ Артериальная гипертензия.
■ Отеки, гиповолемия, обезвоживание
■ Печеночная недостаточность.
■ Умеренная или тяжелая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л).
■ Снижение слуха, патология вестибулярного аппарата.
■ Нарушения свертываемости (в т.ч. гемофилия, геморрагический диатез, гипокоагуляция, тромбоцитопения) и другие заболевания крови.
■ Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидроге-назы.
■ Кровоизлияние в головной мозг (в т.ч. подозрение).

Предостережения

Во время лечения следует:
■ контролировать состояние ЖКТ с целью предупреждения ульцерогенного действия или желудочно-кишечного кровотечения (с целью понижения риска ульцерогенного действия возможно одновременное назначение омепразола или Н2-гистаминоблокаторов, синтетических аналогов простагландина, например, мизопростола);
■ контролировать картину периферической крови и функциональное состояние печени и/или почек;
■ у пациентов пожилого возраста, при артериальной гипертензии регулярно измерять артериальное давление;
■ учитывать, что задержка в организме натрия, калия, воды может ухудшить течение артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, а у лиц, принимающих литийсодержащие ЛС, усилить выраженность побочных эффектов солей лития;


■ воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими   повышенной концентрации  внимания и быстроты психомоторных реакций.

При необходимости определения 17-кетостероидов прием лорноксикама следует прекратить за 48 ч до проведения исследования.

С осторожностью назначают:
■ пациентам с гипербилирубинемией;
■ пациентам при беременности;
■ при кормлении грудью;
■ пациентам старше 65 лет и массой тела менее 50 кг с хирургическими вмешательствами;
■ пациентам до 18 лет.

Взаимодействие

Взаимодействие Лорноксикама

Побочные эффекты

■ ЖКТ — диспепсия, НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, сухость во рту, тошнота, рвота, изжога, диарея; эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, нарушение функции печени.
■ ЦНС — головная боль, головокружение, сонливость, нарушение сна, депрессия, возбуждение.
■ Аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм. Местные реакции: гиперемия, болезненность в месте введения.
■ ССС — сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД.
■ Кожные покровы и подкожно-жировая клетчатка — отечный синдром.
■ Мочевыводящая система — дизурия, снижение клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность.
■ Система кроветворения — агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
■ Органы чувств — снижение слуха, шум
■ Другие реакции — усиление потоотделения, тремор, асептический менингит, изменение массы тела.
■ При длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, носовое, ректальное, геморроидальное).

Способ применения и дозы

В/м по 8 мг 1—2 р/сут
Внутрь по 4—8 мг 2—3 р/сут перед приемом пищи, запивая 200 мл воды
Максимальная разовая доза: 8 мг
Максимальная суточная доза: 16 мг

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов со стороны центральной нервной и пищеварительной систем, острая почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическое (промывание желудка, активированный уголь). Диализ не эффективен.

Синонимы

Ксефокам

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5246 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4355 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4298 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология