Ланзопразол

27 Июля в 14:41 988 0


Ланзопразол (Lansoprazole)
Ингибиторы протонной помпы
Капс. 15 мг; 30 мг

Механизм действия

Метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфонгидрильные группы Н+/К+ АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное действие, повышая оксигенацию слизистой оболочки желудка и увеличивая секрецию бикарбонатов.

Скорость и степень ингибирования базальной и стимулированной секреции соляной кислоты зависит от дозы: рН начинает расти через 1—2 ч и 2—3 ч после приема 15 и 30 мг, соответственно; торможение продукции соляной кислоты при дозе 30 мг составляет 80—97%.

Не влияет на моторику ЖКТ. Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приема. После прекращения приема кислотность в течение 39 ч остается ниже 50% базального уровня, "рикошетного" увеличения секреции не отмечается. Секреторная активность нормализуется через 3— 4 дня после окончания приема ЛС.

У пациентов с синдромом Золлингера— Эллисона действует более продолжительно. Повышает содержание пепсиногена в сыворотке крови и угнетает выработку пепсина.

Оказывает гастропротективное действие (повышает оксигенацию слизистой оболочки, увеличивает секрецию бикарбонатов). Способствует образованию в слизистой оболочке желудка специфических IgA к Helicobacter, подавляя их рост, повышает антихеликобактерную активность др. ЛС

Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице двенадцатиперстной кишки в среднем на 17%, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете.

Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50—100% (уровень гастрина достигает плато через 2 мес лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения).

Эффективен при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной к Н2-гистаминоблокаторам.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 80%; прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность на 50%, тормозящее влияние на желудочную секрецию не зависит от приема пищи. после перорального приема 30 мг — 0,75—1,15 мг/л, достигается за 1,5—2,2 ч. В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика линейна — концентрации пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит. Связывается с белками плазмы на 97,7—99,4% Хорошо проникает в ткани, в т.ч. в обкладочные клетки желудка. Объем распределения — 0,5 л/кг.



Активно метаболизируется при первичном прохождении через печень при участии ферментной системы цитохрома Р450 с образованием сульфинил-, сульфон- и оксипроизводных. Т1/2 — около 1,5 ч, у пожилых пациентов — 1,9—2,9 ч, при нарушении функции печени — 3,2—7,2 ч. Выводится из организма в виде ланзопразол сульфона и гидроксиланзопразола с желчью (2/3), почками — 14—23% (почечная недостаточность на скорость и величину выведения существенно не влияет).

Показания

■ НПВП-гастропатии.
■ Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения).
■ Эрозивно-язвенный эзофагит.
■ Синдром Золлингера—Эллисона.
■ Стрессовые язвы ЖКТ.
■ Эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
■ Неязвенная диспепсия.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Злокачественные новообразования ЖКТ.
■ Беременность (I триместр).
■ Кормление грудью.

Предостережения

До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования (возможна маскировка симптоматики и отсрочка правильной диагностики заболевания).

С осторожностью назначают:
■ при печеночной недостаточности;
■ при беременности (II— III триместр);
■ пациентам пожилого и детского (до 18 лет) возраста.

Взаимодействия

Взаимодействия Ксефокама

Побочные эффекты

■ ЖКТ — менее часто — повышение или понижение аппетита, тошнота, боль в животе; редко — диарея или запор; в отдельных случаях — неспецифический язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности "печеночных" ферментов (АЛТ, ACT, ЩФ, гамма-глутаминтрансфераза, ЛДГ), билирубина.
■ ЦНС — головная боль; редко — недомогание, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.
■ Аллергические реакции — кожная сыпь; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная эритема.
■ Система кроветворения — редко — тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях — анемия.
■ Дыхательная система — редко — кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром.
■ Другие реакции — миалгия, алопеция.

Способ применения и дозы

Внутрь по 15—30 мг 1—2 р/сут
Максимальная разовая доза: 30 мг
Максимальная суточная доза: 60 мг

Синонимы

Акриланз, Ланзап, Ланзоптол, Лансопразол пеллеты, Лансофед, Лансофед 0.03 г в капсулах, Ланцид.

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5210 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4315 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4274 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология