Кеторолак

27 Июля в 14:27 992 0


Кеторолак (Ketorolac)
Р-р д/ин 30 мг/мл
Табл. 10 мг
Табл. п.о. 10 мг

Механизм действия

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением активности циклооксигеназы ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины (ПГ), простациклин (ПГ12) и тромбоксан (ТхА2). В одинаковой степени подавляют активность обеих изоформ ЦОГ.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 80—100%. Сmах зависит от дозы и от способа введения: после перорального приема 10 мг — 0,65—0,9 мкг/мл достигается через 10—78 мин; перорального приема 15 мг — 0,82—1,46 мкг/мл — через 12—54 мин; в/м введения 30 мг — 1,74—3.1 мкг/мл — через 15—73 мин; в/м введения 60 мг — 3,28—5,82 мкг/мл — через 12—54 мин; в/в инфузии 15 мг — 1,96—2,98 мкг/мл — через 0,44—1,8 мин; в/ в инфузии 30 мг — 3,69—5,61 мкг/мл — через 1,1—4,7 мин. Сmах достигаются в течение суток при условии введения каждые 6 ч. Связывается с белками плазмы 99%. Метаболизируется в печени. Выводится почками (90%) и кишечником (6%). Т1/2 у молодых — 3,8—6,3 ч, у пожилых — 4,7—8,6 ч. Скорость выведения замедляется у пациентов с хронической почечной недостаточностью пропорционально степени нарушения функции почек, за исключением случаев тяжелой хронической почечной недостаточности (плазменный клиренс несколько выше ожидаемого). При многократном введении клиренс кеторолака не меняется.

Показания

Умеренные и сильные боли при ревматических заболеваниях.
■ Травматическая и/или зубная боль.
■ Боли в послеоперационном и послеродовом периодах.
■ Онкологические заболевания.
■ Миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ "Аспириновая" астма.
■ Бронхоспазм.
■ Ангионевротический отек.
■ Гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация, гипокоагуляция.
■ Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пептические язвы.
■ Печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л).
■ Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый).
■ Геморрагический диатез.
■ Одновременный прием с другими НПВП.
■ Высокий риск развития или рецидива кровотечения (в т.ч. после операций), нарушение кроветворения.
■ Беременность, роды.
■ Кормление грудью.
■ Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Предостережения

Во время лечения следует:
■ пациентам с нарушением свертывания крови контролировать число тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных пациентов, требующих тщательного контроля гемостаза;


■ учитывать факторы, обуславливающие повышение риска развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ: возраст стар-совместный прием антикоагулянтов и/ или НПВП, парентеральное введение сроком более 5 сут, передозировка;
■ учитывать, что при совместном приеме с другими НПВП возможна задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия, влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24—48 ч;
■ воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требую щими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Растворы, предназначенные для в/в и в/м
введения, не следует вводить эпидурально или интратекально из-за наличия в их составе этанола.

Не рекомендуется кеторолак применять в качестве ЛС для премедикации, поддержания анестезии и для обезболивания в акушерской практике

С осторожностью назначают при наличии полипов слизистой оболочки носа и носоглотки.

Взаимодействия

Взаимодействия Кеторолака

Побочные эффекты

■ ЖКТ — сухость во рту, тошнота, рвота, диарея или запор, тяжесть в эпигастрии, метеоризм, абдоминальные боли, стоматит, гастрит, эрозивно язвенные поражения ЖКТ, перфорация язвы ЖКТ, окрашивание кала в темный цвет, желудочно-кишечное кровотечение, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз). Риск развития тяжелых осложнений со стороны ЖКТ, существенно выше, чем при применении других НПВП.
■ ЦНС — головная боль, головокружение, бледность кожных покровов, тревожность, сонливость, нарушение концентрации внимания, депрессия, эйфория, оглушенность, астенический синдром.
■ Аллергические реакции — крапивница, эозинофилия, пузырчатка, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона.
■ Мочевыделительная система — учащение мочеиспускания, отеки, ухудшение течения интерстициального нефрита, гломерулонефрит, нефротический синдром, олигурия, дизурия, острая почечная недостаточность.
■ Система кроветворения — удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям.
■ Другие реакции — диспноэ, потливость, сильная жажда, миалгия, изменения вкуса, нарушение зрения.
■ Местные реакции — болезненность в месте введения.

Способ применения и дозы

В/м по 10—30 мг 4 р/сут
Внутрь по 10—20 мг 3—4 р/сут
Максимальная разовая доза: 30 мг
Максимальная суточная доза: 90 мг

Синонимы

Кеторол, Долак, Кеталгин, Кетанов, Кеторолак, Кеторолака трометамин, Торадол.

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5246 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4355 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4298 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология