Кетопрофен

27 Июля в 14:20 779 0


Кетопрофен (Ketoprofen)
НПВП
Табл. ретард 150 мг
Табл. п.о. 50 мг; 100 мг
Табл. п.о. форте 100 мг, 200 мг
Капс. 50 мг
Капс, ретард 200 мг
Р-р д/ин 100 мг/2мл
Пор. лиоф. д/ин 100 мг
Капс., ретард 200 мг
Супп. 100 мг
Капли орал. 5%
Крем 5%
Гель 2,5%

Механизм действия

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением активности циклооксигеназы ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины (ПГ), простациклин (ПГ12) и тромбоксан (ТхАЕ). В одинаковой степени подавляют активность обеих изоформ ЦОГ.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь. Биодоступность — более 90%. Связывается с белками плазмы на 99%. — 1—2 ч после приема внутрь, 1,4—4 ч — при ректальном введении, 15—30 мин — при парентеральном введении.

При приеме таблеток ретард минимальная эффективная концентрация определяется через 45—60 мин. Css в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6—8 ч. В значимом количестве не проникает через ГЭБ.

Практически полностью метаболизируется в печени путем глюкуронирования, имеет эффект "первого" прохождения через печень. Выводится почками (главным образом) и кишечником (1%). Т1/2 — 1,6— 1,9 ч. Не кумулирует.

Лизиновая соль кетопрофена: Сmах после приема внутрь в виде гранул — 15 мин, при парентеральном введении — 20—30 мин, при ректальном — 45—60 мин. Эффективная концентрация достигается через 20—30 мин и сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18—20 ч. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками (60— 80% — в виде глюкуронида за 24 ч).

При местном применении в виде геля абсорбируется чрезвычайно медленно и практически не кумулирует в организме. Биодоступность геля — около 5%. После применения в дозе 50—150 мг концентрация в плазме через 5—8 ч — 0,08—0,15

При использовании раствора для полоскания Сmах — 1ч, величина — 350 мг/мл (или 1/25 концентрации, полученной при пероральном приеме 80 мг).

Показания

Для системного применения
■ Ревматоидный артрит, остеоартроз, подагрический артрит, анкилозирующий спондилит, псориатический артрит.
■ Боли различного генеза: у пациентов с онкологическими заболеваниями, послеоперационные боли, невралгия, миалгия, тендинит, бурсит, радикулит, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата, аднексит, дисальгоменорея, отит, головная боль, зубная боль (в т.ч. при лечении и удалении зубов), почечная колика.

Для местного применения
■ Гель и/или крем — острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз); травмы опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спортивные), растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц, тендинит, ушиб мышц и связок, отек, флебит, лимфангит, воспалительные процессы кожи.
■ Раствор для полоскания — воспалительные заболевания полости рта и глотки (ангина, фарингит, стоматит, глоссит, гингивит, парадонтит, парадонтоз и пр.), при лечении и удалении зубов (в качестве вспомогательного ЛС).

Противопоказания

■ Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП).
■ Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит.
■ Цирроз печени с портальной гипертензией.


■ Заболевания зрительного нерва.
■ Бронхиальная астма (НПВП-зависимая).
■ Сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия.
■ Гемосрилия и другие нарушения свертывания крови.
■ Печеночная недостаточность.
■ Хроническая    почечная недостаточность.
■ Снижение слуха, патология вестибулярного аппарата.
■ Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.
■ Заболевания крови (в т.ч. лейкопения).
■ Детский возраст.
■ Беременность III триместр.
■ Мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны (при местном применении).

Предостережения

Во время лечения следует:
■ контролировать картину периферической крови;
■ контролировать функциональное состояние печени и/или почек;
■ учитывать, что прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания;
■ воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При необходимости определения 17-кетостероидов прием кетопрофена следует прекратить за 48 ч до проведения исследования.

При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

При местном использовании необходимо избегать попадания геля на слизистые оболочки и в глаза.

С осторожностью назначают:
■ пациентам с гипербилирубинемией;
■ при беременности — I и П триместр;
■ при кормлении грудью.

Взаимодействия

Взаимодействия Кетопрофена

Побочные эффекты

■ ЖКТ — диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея), НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, нарушение функции печени; при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, геморроидальное).
■ ЦНС — головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, сонливость, депрессия, астения; описаны случаи развития асептического менингита у пациентов с аутоиммунными заболеваниями.
■ Аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм.
■ Сердечно-сосудистая система — повышение АД, тахикардия, развитие или усугубление сердечной недостаточности.
■ Мочевыделительная система — отечный синдром, нарушение функции почек.
■ Система кроветворения — анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
■ Органы чувств — снижение слуха, шум в ушах, зрительные расстройства.
■ Другие реакции — усиление потоотделения, при длительном применении в больших дозах — маточное кровотечение.
■ Лизиновая соль кетопрофена в сравнении с кетопрофеном (благодаря нейтральной реакции и меньшему местному раздражающему действию на слизистую ЖКТ) реже вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ.
■ При местном применении возможно развитие аллергических реакций: гиперемия кожи, фотосенсибилизация, кожная экзантема, пурпура.

Способ применения и дозы

В\в 100—200 мг 1 р/сут (в 100—500 мл физиологического раствора )
В/м по 100 мг 1—2 р/сут
Внутрь (во время приема пищи) по 50—100 мгЗ р/сут
Ректально по 160 мг 2—3 р сут
Местно гель или крем 2—3 р/сут
Максимальная разовая доза: 100 мг
Максимальная суточная доза: 300 мг

Синонимы

Нетонал, Флексен, Артрозилен, ОКИ, Орувель, Профенид, Фастум гель.

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5231 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4336 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4287 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология