Кальцитонин

27 Июля в 14:09 1837 0


Кальцитонин (Calcitonin)
Регулятор обмена кальция в организме

Фармакологические свойства

Структура всех кальцитонинов представлена одной цепью из 32 аминокислот и кольцом из 7 аминокислотных остатков на N-конце, последовательность которых не одинакова у разных видов. Поскольку кальцитонин лосося обладает более высоким сродством к рецепторам (по сравнению с кальцитонинами млекопитающих), его действие выражено в наибольшей степени, как по силе, так и по продолжительности. Подавляя активность остеокластов за счет воздействия на специфические рецепторы, кальцитонин лосося существенно снижает скорость обмена костной ткани до нормального уровня при состояниях с повышенной скоростью резорбции, например, при остеопорозе.

Как у животных, так и у человека было показано, что синтетический кальцитонин лосося обладает анальгетической активностью, которая, по-видимому, обусловлена непосредственным воздействием на центральную нервную систему. Уже после однократного применения кальцитонина лосося у человека отмечается клинически значимая биологическая ответная реакция, которая проявляется повышением экскреции с мочой кальция, фосфора и натрия (за счет снижения их канальцевой реабсорбции) и снижением экскреции гидроксипролина.

Длительное применение кальцитонина лосося приводит к существенному и продолжительно му (в течение 5 лет лечения) снижению уровня биохимических маркеров костного обмена, таких как сывороточные С-телопептиды (sCTX) и костные изоферменты щелочной фосфатазы. Применение кальцитонина лосося приводит к статистически значимому повышению (на 1 — 2%) минеральной плотности кости в поясничных позвонках, которое определяется уже на первом году лечения и сохраняется до 5 лет. Кальцитонин лосося обеспечивает поддержание минеральной плотности в бедренной кости. Кальцитонин снижает желудочную и экзокринную панкреатическую секрецию.

Фармакокинетика

Биодоступность кальцитонина лосося, применяемого интраназально, составляет 3 — 5% по отношению к биодоступности препарата, применяемого парентерально. Кальцитонин лосося быстро всасывается через слизистую оболочку носа и его максимальная концентрация в плазме достигается в течение первого часа. Период полувыведения составляет 16 — 43 мин. При повторных назначениях препарата кумуляции не отмечено. При применении кальцитонина лосося в дозах, превышавших рекомендованные, его концентрации в крови были более высокими, но относительная биодоступность при этом не повышалась. Мониторирование концентрации кальцитонина лосося в плазме, как и концентраций других полипептидных гормонов, представляется малоценным, поскольку по уровню концентраций нельзя предсказать терапевтическую эффективность препарата. Таким образом, активность кальцитонина лосося следует оценивать по клиническим показателям эффективности.

Показания к применению

■ Лечение постменопаузального остеопороза.
■ Боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией.
■ Костная болезнь Педжета (деформирующий остит).
■ Нейродистрофические заболевания (синонимы: альгодистрофия или болезнь Зудека), обусловленные различными этиологическими и предрасполагающими факторами, такими как посттравматический болезненный остеопороз, рефлекторная дистрофия, плечелопаточный синдром, каузалгии, лекарственные нейротрофические нарушения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к синтетическому кальцитонину лосося или любому другому компоненту препарата.

Меры предосторожности

Поскольку кальцитонин лосося является пептидом, существует вероятность возникновения системных аллергических реакций. При подозрении на повышенную чувствительность больного к кальцитонину лосося до начала лечения следует провести кожные пробы. Не следует применять препарат во время беременности и лактации, поскольку исследования у женщин в периоды беременности и лактации не проводились. Влияние кальцитонина лосося на ЦНС может отрицательно сказаться на способности больного к быстрым реакциям. Врач должен предупредить больного, что в случае возникновения каких-либо явлений со стороны центральной нервной системы ему/ей не следует водить автомобиль или управлять механизмами.


Взаимодействия

О случаях лекарственного взаимодействия с кальцитонином лосося не сообщалось.

Способ применения и дозы

Дозу следует корректировать с учетом индивидуальных потребностей больного. Лечение следует проводить в течение длительного времени. С целью профилактики прогрессивной потери костной массы одновременно с применением кальцитонина лосося рекомендуется назначение адекватных доз кальция и витамина D.

Через один или несколько месяцев после отмены лечения нарушения метаболизма костной ткани могут возникнуть вновь; в этом случае потребуется проведение нового курса.

Примечание

При длительной терапии возможно образование антител к кальцитонинам, однако на клиническую эффективность это, как правило, не влияет. Феномен привыкания, который наблюдается в основном у пациентов с болезнью Педжета, получающих длительную терапию, может быть следствием насыщения мест связывания и очевидно не имеет отношения к образованию антител. Терапевтический эффект кальцитонина лосося восстанавливается после перерыва в лечении. Применение у детей: Опыт применения кальцитонина лосося назального спрея у детей ограничен, в связи с чем не представляется возможным дать рекомендации для этой возрастной группы.

Применение у пациентов пожилого возраста и отдельных групп пациентов: Обширный опыт применения кальцитонина лосося у пожилых пациентов свидетельствует о том, что в этой возрастной группе не отмечено ухудшения переносимости препарата или необходимости изменять режим дозирования. То же самое относится к больным со снижением функции почек или печени, хотя исследования специально для этих групп больных не проводились.

Побочные эффекты

Местные нежелательные эффекты при интраназальном применении:

Очень часто: ринит (в том числе сухость в полости носа, отек и застойные явления в слизистой носа, чихание, аллергический ринит), неспецифические симптомы со стороны носа (например, болезненность, образование папул, экскориаций, неприятный запах, раздражение, эритема). Часто: язвенный ринит, синусит, носовые кровотечения. Эти явления обычно слабо выражены (в 80% случаев) и требуют прекращения лечения менее чем в 5% случаев. Системные нежелательные эффекты:

Часто: приливы, головокружение, головная боль, тошнота, диарея, боли в животе, боли в костях и мышцах, фарингит, утомление, извращение вкуса. Иногда: артериальная гипертензия, рвота, боли в суставах, кашель, гриппоподобные симптомы, отек (лица, конечностей, генерализованные отеки), расстройства зрения. Имеются сообщения об аллергических реакциях, реакциях анафилактоидного типа и об отдельных случаях анафилактического шока.

Системные нежелательные эффекты встречаются реже при интраназальном, чем при парентеральном применении кальцитонина лосося.

Передозировка

При передозировке: тошнота, рвота, приливы и головокружение носят дозозависимый характер. Лечение симптоматическое.

Синонимы

Миакальцик

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5210 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4315 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4274 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология