Индометацин

27 Июля в 13:02 739 0


Индометацин (Indometacin)
НПВП
Табл. 5 мг; 10 мг; 25 мг
Табл. п.о. раствор./кишечн. 25 мг
Драже 25 мг
Капс. 25 мг; 50мг
Капс. ретард 75 мг
Супп. рект. 50 мг; 100 мг
Р-р д/ин. 60 мг/2 мл
Мазь 5%; 10%
Гель наружн. 1%; 5%; 10%
Аэроз. 1%
Сусп. глазн. 1%

Механизм действия

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением активности циклооксигеназы ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины (ПГ), простациклин (ПГI2) и тромбоксан (ТхА2). В одинаковой степени подавляют активность обеих изоформ ЦОГ.

Фармакокинетика

После перорального приема быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 98% при пероральном приеме и 85% — при ректальном. Сmax после приема внутрь — 2 ч. Связывается с белками плазмы на 90%, T1/2 — 4—9 ч. Метаболизируется в основном в печени. Выводится (в неизмененном виде — 30%) почками — 70% и ЖКТ — 30%. Не удаляется при диализе.

При местном применении системная абсорбция низкая. Проникает в переднюю камеру глаза. После однократной инстилляции определяется во влаге передней камеры в течение нескольких часов.

Показания

Для системного применения
■ Ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит; острая ревматоидная лихорадка, подагрический артрит.
■ Как вспомогательное ЛС при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите, воспалительных поражениях периферической нервной системы.
■ Боль и воспаление после травм и оперативных вмешательств, альгодисменорея, головная и зубная боль (в составе комбинированной терапии).

Для местного применения
■ Мазь, крем — остоартроз, псориатический артрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, подагра, травматически обусловленные воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов (в результате растяжений, при нагрузке и ушибах); локализованные формы ревматизма мягких тканей (тендовагинит, синдром "плечо-рука", бурсит); тромбофлебит, невралгии, миалгии.
■ Глазные капли — ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, воспалительные процессы после хирургических вмешательств, профилактика отека зрительного нерва (макулы) до и после операции, связанной с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы неинфекционной природы с вовлечением передних отделов глаза (в т.ч. конъюнктивиты), посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока (лечение и профилактика).

Противопоказания

Для системного применения
■ Гиперчувствительность.
■ "Аспириновая" триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда).
■ Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит.
■ Кровотечение (внутричерепное, желудочно-кишечное)
■ Врожденные пороки сердца (тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло).
■ Нарушение цветового зрения, заболевания зрительного нерва.
■ Цирроз печени с портальной гипертензией.
■ Бронхиальная астма.
■ Сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия.
■ Гемофилия, гипокоагуляция.
■ Печеночная недостаточность.
■ Хроническая почечная недостаточность.
■ Снижение слуха, патология вестибулярного аппарата.
■ Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, заболевания крови.
■ Беременность.
■ Кормление грудью.

Для местного применения
■ Гиперчувствительность.
■ Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
■ Гипокоагуляция
■ Беременность.

Предостережения

Во время лечения следует
■ контролировать картину периферической крови и функциональное состояние печени и почек;
■ воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций;
■ для предупреждения и уменьшения диспепсических явлений следует использовать антацидные ЛС;
■ наносить мазь только на неповрежденные участки кожи, избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки;
■ глазные капли закапывать после снятия контактных линз через 5 мин, при наличии инспекции или угрозе ее развития одновременно назначить местное антибактериальное лечение.



При необходимости определения 17-кетостероидов индометацин следует отменить за 48 ч до исследования. С осторожностью назначают.

Для системного применения:
■ пациентам с гипербилирубинемией;
■ пациентам с тромбоцитопенией;
■ при паркинсонизме;
■ при депрессии;
■ в детском и пожилом возрасте.

Для местного применения:
■ пациентам с аллергическими реакциями на ЛС "аспиринового'' ряда в анамнезе, "аспириновой" триадой (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда);
■ пациентам с эпителиальным герпетическим кератитом (в т.ч в анамнезе);
■ пациентам с заболеваниями, вызывающими нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям);
■ при кормлении грудью;
■ в детском возрасте.

Взаимодействия

Взаимодействия Индометацина

Побочные эффекты

■ ЖКТ — НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея, нарушение функции печени (повышение в крови билирубина, "печеночных" трансаминаз). При длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ. НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея, нарушение функции печени (повышение в крови билирубина, "печеночных" трансаминаз); при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ.
■ ЦНС — головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, усталость, сонливость, депрессия, периферическая нейропатия.
■ Аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм; в единичных случаях — фотосенсибилизация, синдром Лайелла, узловатая эритема, анафилактический шок.
■ Сердечно-сосудистая система — сердечная недостаточность, тахиаритмия, отеки, повышение АД.
■ Мочевыделительная система — нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.
■ Система кроветворения — кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
■ Лабораторные показатели — агранулоцитоз, лейкопения, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.
■ Органы чувств — нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит.
■ Другие реакции — асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения.
■ Местные реакции — жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.
■ При применении мазей и/или крема — аллергические реакции; зуд, покраснение, сыпь в месте аппликации, при длительном применении — системные проявления.
■ При применение  глазных капель — аллергические реакции; при длительном применении — помутнение роговицы, конъюнктивит, системные побочные эффекты.

Способ применения и дозы

В/м по 60 мг 1—2 р/сут
Внутрь по 25—50 мг 2—3 р/сут.
Наружно 10—15 см мази 2 р/сут
Ректально по 50—100 мг 2 р/сут
Субконъюнктивально 1 капля 3—4 р/сут
Максимальная разовая доза: 100 мг
Максимальная суточная доза: 200 мг
Максимальная суточная доза у детей (старше 14 лет): 1,5—2,5 мг/кг.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушения памяти, дезориентация. В тяжелых случаях — парестезии, онемение конечностей и судороги.

Лечение: быстрое выведение ЛС из организма и симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.

Синонимы

Индовис ЕС, Индометацин, Индометацин-Акри капсулы 0,025 г, Метиндол, Индометацин-Акри мазь 10%, Индобене, Индометацин 100 Берлин-Хеми, Индометацин 50 Берлин-Хеми, Индометацин Софарма, Индометацин Врамед, Апо-Индометацин, Индомин, Индометацин-Ратиофарм, Метиндол ретард, Индотард, Индометацин-Биосинтез, Веро-Индометацин, Индометацин Севтополис.

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5246 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4355 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4298 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология