Ибупрофен

27 Июля в 11:07 1307 0


Ибупрофен (Ibuprofen)
НПВП
Драже 0,2 г
Капс. ретард 0,3 г
Табл. 0,2; 0,4 г; 0,6 г
Табл. п.о. 0,2 г; 0,3 г; 0,4 г; 0,6 г
Табл. для рассасывания 0,2 г
Табл. ретард 0,8 г
Табл. шипучие 0,2 г
Гель 10%
Крем 5%
Суспензия орал. 0,1 г/5мл; 2%
Капли орал. 40 мг/мл

Механизм действия

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением активности циклооксигеназы ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины (ПГ), простациклин (ПГI2) и тромбоксан (ТхА2). В одинаковой степени подавляют
активность обеих изоформ ЦОГ.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Сmax после перорального приема составляет 1—2 ч, в синовиальной жидкости — 3 ч. Т1/2 — 2 ч. Связывается с белками плазмы 90%. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме.

Биологическая активность ассоциирована с S-энантиомером. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизации. Выводится почками (в неизмененном виде не более 1%), в меньшей степени с желчью. Имеет двухфазную кинетику элиминации с Т1/2 2—2,5 ч (для ретард-форм—до 12 ч).

Показания

Для системного применения
■ Ревматоидный артрит, остеоартроз, подагрический артрит, анкилозирующий спондилит, псориатический артрит, невралгия, миалгия, тендинит, бурсит, тендовагинит, невралгическая амиотрофия, растяжение связочного аппарата, гематомы, радикулит, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата.
■ Лихорадочные состояния различного генеза (в т.ч. после иммунизации).
■ Симптоматическое лечение гриппа и ОРВИ.
■ Постуральная гипотензия при приеме гипотензивных ЛС.
■ Нефротический синдром (для уменьшения выраженности протеинурии).
■ При инфекционно-воспалительных заболеваниях (в качестве вспомогательного ЛС): ЛОР-органов (тонзиллит, фарингит, ларингит, синусит, ринит), бронхитах, пневмонии, воспалительных процессах в малом тазу, аднексите, первичной дисменореи, альгодисменореи, послеоперационных болях, головной и зубной боли, панникулите.

Для местного применения: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы: артрит (ревматоидный, псориатический, подагрический), анкилозирующий спондилит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, тендивит, тендовагинит, бурсит, люмбаго, ишиас, миалгия, травмы без нарушения целостности мягких тканей (вывих, растяжение или разрыв мышц и связок, ушиб, посттравматический отек мягких тканей и т.д.).

Противопоказания

Для системного применения
■ Гиперчувствительность.
■ Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения).
■ Язвенный колит.
■ Заболевания зрительного нерва, скотома, амблиопия, нарушение цветового зрения.
■ Цирроз печени с портальной гипертензией.
■ "Аспириновая" астма (провоцируемая приемом ацетилсалициловой кислоты или другими НПВП).
■ Сердечная недостаточность.
■ Отеки.
■ Артериальная гипертензия.
■ Гипокоагуляция
■ Гемофилия, дефицит глюкозо-6-фосфат-дегид рогеназы, лейкопения, геморрагические диатезы.
■ Патология вестибулярного аппарата, снижение слуха.
■ Беременность III триместр Для местного применения:
■ Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП).


■ Мокнущие дерматозы, экзема.
■ Инфицированные ссадины и раны.
■ Беременность
■ Кормление грудью.

Предостережения

Во время лечения следует:
■ контролировать картину периферической крови и функциональное состояние печени и/или почек;
■ при появлении симптомов гастропатии тщательно контролировать состояние ЖКТ (включая проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализа крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализа кала на скрытую кровь);
■ воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции;
■ отказаться от приема этанола.

При необходимости определения 17-кетостероидов прием ибупрофена следует прекратить за 48 ч до проведения исследования.

С осторожностью назначают:
■ пациентам с гипербилирубинемией;
■ пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе);
■ при гастрите, энтерите, колите;
■ пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью;
■ при заболеваниях крови неясной этиологии;
■ при беременности;
■ при кормлении грудью.
■ детям до 12 лет.

Взаимодействия

Взаимодействия Ибупрофена

Побочные эффекты

■ ЖКТ — тошнота, рвота, абдоминальные боли, изжога, анорексия, диарея, метеоризм, НПВП-гастропатия.
■ ЦНС — головная боль, головокружение снижение слуха, шум в ушах, бессонница, возбуждение, сонливость, депрессия.
■ Аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, редко — асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), бронхоспазм.
■ Сердечно-сосудистая система — сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД.
■ Мочевыделительная система — отечный синдром, нарушение функции почек.
■ Система кроветворения — анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. лейкопения.
■ Другие реакции — усиление потоотделения.
■ При длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое,  маточное, геморроидальное), нарушение зрения (нарушение цветового зрения, скотома, амблиопия).

При местном применении гиперемия кожи, ощущение жжения или покалывания; при длительном — возможно развитие системных побочных эффектов НПВП. Внутрь по 0,4—0,8 г 3—4 р/сут. Местно полоску геля или крема длиной 5—10 см 3—4 р/сут. Максимальная разовая доза: 0,8 г Максимальная суточная доза: 2,4 г Средняя суточная доза у детей: 5—10 мг/кг

Передозировка

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение АД, брадикардия тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.

Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция КОС, АД).

Синонимы

Адвил, Апо-Ибупрофен ФС, Болинет, Болинет Лингвал, Бонифен, Бруфен ретард, Бурана, Детский Мотрин, Долгит крем, Ибупрофен-АКОС, Ибупрофен-Н.С, Ибупрофен Тева, Ибупрофен, Ибупрофен Никомед, Ибупрофена таблетки покрытые оболочкой 0,2 г, Ибутоп гель, Ибуфен, МИГ 200, Нурофен Нурофен для детей, Нурофен УльтраКап, Профинал, Солпафлекс

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5238 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4343 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4293 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология