Глюкокортикоиды. Фармакокинетика, Системная терапия

18 Июля в 20:39 1901 0

Фармакокинетика

При введении внутрь глюкокортикоиды быстро и почти полностью всасываются. Виодоступность не зависит от приема пищи. Абсорбция при локальном применении составляет от 30 до 90%. В высокой степени глюкокортикоиды связываются с белками плазмы — альбуминами и транскортином. Способность связываться с белками плазмы снижается при использовании высоких доз глюкокортикоидов и при гипоальбуминемии (возможны увеличение объема распределения и повышение токсичности).

Метаболизируются преимущественно в печени путем гидрокси лирования и конъюгации, а также в почках и тканях. Продолжительность действия зависит от пути введения, растворимости лекарственной формы, дозы и заболевания, при котором применяют глюкокортикоиды. Продолжительность действия системных глюкокортикоидов в значительной степени определяется биологическим периодом полувыведения (из тканей). Из организма они выделяются с мочой преимущественно в форме неактивных метаболитов (в неизмененном виде — менее 15%).

Системная терапия

Системное применение глюкокортикоидов является одним из наиболее эффективных методов фармакотерапии ряда ревматических заболеваний, позволившим существенно улучшить прогноз и продолжительность жизни пациентов (табл. 10). Основные принципы системного применения глюкокортикоидов представлены ниже и на рис. 3.

Фазы системной терапии глюкокортикоидами

Рис. 3. Фазы системной терапии глюкокортикоидами

Таблица 10. Основные показания к системному назначению и примерные дозы    глюкокортикоидов при ревматических заболеваниях
Основные показания к системному назначению и примерные дозы    глюкокортикоидов при ревматических заболеваниях

Назначение

■ Только по строгим показаниям.
■ При наличии явных показаний назначать глюкокортикоиды незамедлительно (не пытаться использовать более "мягкие" методы лечения).

Подбор ЛС и дозы

■ Отдавать предпочтение глюкокортико идам средней продолжительности действия в оптимальной дозе и на протяжении оптимального времени (не превышать срок, необходимый для контроля активности болезни).
■ Проводить подбор начальной дозы глюкокортикоидов, длительности терапии и темпов снижения дозы, ориентируясь на стандартизованные клинико-лабораторные параметры активности заболевания (не эмпирически).
■ При необходимости длительного применения глюкокортикоидов быстрее переходить на однократный прием всей дозы в утренние часы, а затем — на "альтернирующий" режим терапии.

Ю.Б. Белоусов

Похожие статьи
  • 19-07-2013 7354 22
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 20-07-2013 6187 26
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
  • 27-07-2013 6052 4
    Метотрексат

    Противоопухолевое, цитостатическое ЛС группы антиметаболитов, ингибирует дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных). Тормозит синте...

    Лекарства в ревматологии
показать еще