Гидроксихлорохин

20 Июля в 15:53 1011 0


Гидроксихлорохин (Hydroxychloroquinum)
Аминохинолины
Табл. п.о. 200 мг

Механизм действия

Обладает противовоспалительным действием и умеренной иммунодепрессивной активностью. Механизм действия связан, по-видимому, со способностью гидроксихлорина изменять активность ряда ферментов (фосфолипаза, НАДФ-цитохром, С-редуктаза, холинэстераза, протеаза, гидролаза), стабилизировать мембраны лизосом, угнетать образование простагландинов, тормозить хемотаксис и фагоцитоз, оказывать влияние на продукцию интерлейкина-1.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность — 74%. Связывается с белками плазмы на 45%. Сmах — 2—4,5 ч, после приема внутрь 155 мг — 948 нг/мл, после приема внутрь 310 мг — 1895 нг/мл. Объем распределения — 5—10 л/кг. Накапливается в тканях с высоким уровнем обмена (в печени, почках, легких, селезенке концентрация превышает плазменную в 200—700 раз; в центральной нервной системе, эритроцитах, лейкоцитах) и в тканях, богатых меланином. Проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке.

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Т1/2 — 120 ч. Выводится почками (до 25% в неизмененном виде) и с желчью (менее 10%). Может определяться в моче в течение нескольких месяцев или даже лет после прекращения лечения.

Показания

■ Ревматоидный артрит.
■ Системная красная волчанка.
■ Склеродермия.
■ Синдром Шегрена.
■ Дерматомиозит.
■ Малярия (исключая хлорохин-резистентные случаи).

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Беременность.
■ Кормление грудью.
■ Детский возраст (длительная терапия).

Предостережения

Перед началом и во время терапии необходимо проводить не реже 1 раза в 6 мес офтальмологическое обследование.


Во время лечения необходим постоянный контроль за клеточным составом крови.

С осторожностью назначают:
■ при дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы;
■ при ретинопатии (в т.ч. макулопатии в анамнезе);
■ при нарушении костномозгового кроветворения;
■ при заболеваниях центральной нервной и сердечно-сосудистой системы;
■ при психозе;
■ при порфирии,
■ при псориазе;
■ при печеночной и/или почечной недостаточности.

Взаимодействия

Взаимодействия Гидроксихлорохина

Побочные эффекты

■ Сердечно-сосудистая система — кардиомиопатия, снижение проводимости и сократимости миокарда; при длительной терапии большими дозами — миокардиодистрофия.
■ Система кроветворения — лейкопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы).
■ Органы чувств — шум в ушах, тугоухость.
■ Другие реакции — дерматит, алопеция, депигментация, поседение волос, снижение веса, аллергические реакции.

Способ применения и дозы

Внутрь по 0,1—0,2 г 2—3 р/сут Максимальная разовая доза: 0,8 г Максимальная суточная доза: 0,8 г Средняя суточная доза у детей: 6,5 мг/кг

Передозировка

Симптомы: головная боль, нарушение зрения, коллапс, судороги, кома, остановка дыхания и сердца.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия (включая назначение при судорогах — диазепама, форсированный диурез, противошоковая терапия). Необходим постоянный врачебный контроль не менее 6 ч после купирования симптомов.

Синонимы

Плаквенил

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5231 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4336 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4287 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология