Флурбипрофен

28 Июля в 16:55 1316 0


Флурбипрофен (Flurbiprofen)
НПВП
Табл. 50 мг; 100 мг
Табл. п.о. 50мг; 100 мг
Капс. ретард 200 мг
Супп. 100 мг
Гель 5%
Капли глазн. 0,03%

Механизм действия

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие связанное с подавлением активности циклооксигеназы ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины (ПГ), простациклин (ПГ12) и тромбоксан (TxA2). В одинаковой степени подавляют активность обеих изоформ ЦОГ.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо и полностью абсорбируется из ЖКТ. — 1,5 ч. Связывается с белками плазмы более чем на 90%. Метаболизируется в печени. Т1/2 — около 6 ч. Выводится почками: 20% — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов.

Показания

Для системного применения
■ Ревматоидный артрит остеоартроз, анкилозирующий спондилит, острый подагрический артрит, бурсит, тендовагинит.
■ Боли различной природы (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах.
■ Лихорадка ("простудные" и инфекционные заболевания).

Для местного применения
■ Острый подагрический артрит, ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит.
■ Боли различной природы (слабой и средней интенсивности) — артралгия, миалгия, невралгия, фантомные боли; дерматиты, вызванные различными химическими и механическими воздействиями, ожоги (I и II ст. небольшой площади), солнечные ожоги, воспаление кожных покровов в местах в/в и в/м инъекций, укусы насекомых, воспаление геморроидальных узлов, тромбофлебит, травматические повреждения мягких тканей, воспалительные инфильтраты, гематома, растяжения мышц и сухожилий, бурсит, тендовагинит.
■ Воспаление переднего отдела глаза после оперативного вмешательства и лазерного лечения; предупреждение миоза в ходе операции, профилактика послеоперационного реактивного воспаления глаз.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит).
■ Сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия.
■ Гемофилия, дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.
■ Угнетение костномозгового кроветворения.
■ Гипокоагуляция.
■ Печеночная недостаточность.
■ Хроническая почечная недостаточность
■ Снижение слуха, патология вестибулярного аппарата.
■ Ранний детский возраст.
■ Трофические язвы, нарушение целостности кожных покровов, экзема (при местном использовании).
■ Герпетический кератит (при местном применении).

Предостережения

Во время лечения следует:
■ контролировать картину периферической крови (при длительном нанесении ЛС на мокнущий, лишенный эпителия участок кожи, рекомендуется каждые 2—4 нед проводить контрольное исследование картины периферической крови);
■ контролировать функциональное состояние печени и/или почек,


■ воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

При необходимости определения 17-кетостероидов прием флурбипрофена следует прекратить за 48 ч до проведения исследования.

Мазь не используют для лечения тромбофлебита глубоких вен. В случае терапии поверхностного тромбофлебита следует учитывать, что ЛС не заменяет терапии антикоагулянтами.

При применении ЛС лицам с герпетическим кератитом в анамнезе необходимо дополнительное наблюдение за пациентами. Возможны случаи замедленного рубцевания ран, а также — перекрестная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

С осторожностью назначают:
■ пациентам с синдромом Жильбера;
■ пациентам с гипербилирубинемией;
■ при беременности;
■ при кормлении грудью;
■ при воспалительных заболеваниях прямой кишки и перианальной области (суппозитории).

Взаимодействия

Взаимодействия Флурбипрофена

Побочные эффекты

■ ЖКТ — диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея), НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, нарушение функции печени; при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, геморроидальное).
■ ЦНС — головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, астения, депрессия, амнезия, тремор, возбуждение, редко — атаксия, парестезии, нарушение сознания.
■ Аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, фотосенсибилизация, отек Квинке, анафилактический шок.
■ ССС — повышение АД, тахикардия, сердечная недостаточность.
■ Мочевыделительная система — тубулоинтерстициальный нефрит, отечный синдром, нарушение функции почек.
■ Система кроветворения — редко — анемия (железодефицитная, гемолитическая, апластическая), агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
■ Органы чувств — снижение слуха, шум в ушах.
■ Другие реакции — усиление потоотделения.

При местном использовании возможны аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь), жжение и раздражение конъюнктивы.

Способ применения и дозы

Внутрь по 50—100 мг 3 р/сут
Наружно мазь 2—3 р/сут
Ректально по 1 супп 2—3 р/сут
Максимальная разовая доза: 100 мг
Максимальная суточная доза: 300 мг

Передозировка

Симптомы (дозозависимы): при приеме 1 г наблюдается сонливость, более 1,5 г — возбуждение, 2,5—4 г — тошнота, головная боль, головокружение, боли в эпигастрии, диплопия, миоз, гипотонус, более 4 г — угнетение сознания вплоть до комы.

Лечение симптоматическое.

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5246 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4355 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4298 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология