Фенилбутазон

28 Июля в 16:45 753 0


Фенилбутазон (Phenylbutazone)
НПВП
Табл. 150 мг; 200 мг
Табл. п.о. 0,03 г; 0,05 г
Р-р д/ин 20%
Мазь 5%

Механизм действия

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением активности циклооксигеназы ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины (ПГ), простациклин (ПГ12) и тромбоксан (ТхА2). В одинаковой степени подавляют активность обеих изоформ ЦОГ.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 85—90% и снижается при длительном приеме. Cmax — 1—2 ч. Связывается с белками плазмы — более 95%. Метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов. Т1/2 — 18—24 ч. Выводится почками на 70% (5% в неизмененном виде), через ЖКТ — 30% (в виде метаболитов).

Показания

Для системного применения
■ Ревматоидный артрит, острый подагрический артрит, анкилозирующий спондилит, бурсит, тендовагинит.
■ Боли различной природы (слабой и средней интенсивности) — артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах.
■ Лихорадочное состояние ("простудные" и инфекционные заболевания).

Для местного применения
■ Острый подагрический артрит, ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит.
■ Боли слабой и средней интенсивности — артралгия, миалгия, невралгия, фантомные боли; дерматиты, вызванные различными химическими и механическими воздействиями, ожоги (I и II ст. небольшой площади), солнечные ожоги, воспаление кожных покровов в местах в/в и в/м инъекций, укусы насекомых, воспаление геморроидальных узлов, тромбофлебит, травматические повреждения мягких тканей, воспалительные инфильтраты, гематома, растяжения мышц и сухожилий, бурсит, тендовагинит.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность (в т.ч к ЛС "аспиринового" ряда в анамнезе).
■ "Аспириновая" триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда).
■ Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, пептическая язва).
■ Депрессия костного мозга.
■ Декомпенсированная сердечно-сосудистая и/или легочно-сердечная недостаточность.
■ Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.
■ Трофические язвы, нарушение целостности кожных покровов, экзема (при местном применении).

Предостережения

Во время лечения следует:
■ контролировать картину периферической крови (при длительном нанесении ЛС на мокнущий, лишенный эпителия участок кожи, исследование рекомендуется проводить каждые 2—4 нед);


■ функциональное состояние ечени и/или почек;
■ воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При необходимости определения 17-кетостероидов прием фенилбутазона следует прекратить за 48 ч до проведения исследования.

Мазь не используют для лечения тромбофлебита глубоких вен. В случае терапии поверхностного тромбофлебита следует учитывать, что ЛС не заменяет терапии антикоагулянтами.

С осторожностью назначают местно при беременности и кормлении грудью.

Взаимодействия

Взаимодействия Фенилбутазона

Побочные эффекты

■ ЖКТ — диспепсия, НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, диарея или запор; при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, геморроидальное), нарушение функции печени.
■ ЦНС — головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, возбуждение.
■ Аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, отечный синдром, отек Квинке.
■ Сердечно-сосудистая система — повышение АД, сердечная недостаточность, тахикардия.
■ Система кроветворения — агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
■ Органы чувств — снижение слуха, шум в ушах.
■ Другие реакции — усиление потоотделения, маточное кровотечение.
■ При местном использовании возможны аллергические реакции, в т.ч. кожная сыпь.

Способ применения и дозы

Внутрь по 0,2—0,4 г 3—4 р/сут
Наружно мазь 3—4 р/сут
Максимальная разовая доза: 0,4 г
Максимальная суточная доза: 2 г
Средняя суточная доза у детей: 0,01—0,1 г

Передозировка

Симптомы: цианоз кончиков пальцев, губ, кожи тела, головокружение, головная боль, повышение или снижение АД, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в области живота, геморрагии, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля; симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны.

Синонимы

Бутадион, Бутадиона таблетки 0.15 г, Бутадиона таблетки покрытые оболочкой.

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5216 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4324 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4278 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология