Фамотидин

28 Июля в 16:40 2543 0


Фамотидин (Famotidine)
Блокатор Н2-гистаминовых рецепторов III поколения
Табл. 20 мг; 40 мг
Табл. п.о. 20 мг; 40 мг
Пор.лиоф.д/ин. 20 мг

Механизм действия

Подавляет базальную и стимулированную продукцию соляной кислоты гистамином, гастрином и ацетилхолином. Одновременно со снижением продукции соляной кислоты и увеличением рН, снижается и активность пепсина.

Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению, связанных с воздействием соляной кислоты ее повреждений (в т.ч. прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путем увеличения образования желудочной слизи, содержания в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней простагландинов и скорости регенерации. Слабо ингибирует оксидазную систему цитохрома Р450 в печени.

Фармакокинетика

При приеме внутрь не полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 40—45%, увеличивается при приеме с пищей и снижается на фоне приема антацидов. Связывается с белками плазмы на 15—20%. Сmах — 1—3 ч. Проникает в спинномозговую жидкость, через плацентарный барьер и в грудное молоко.

T1/2 — 2,5—3,5 ч, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК — ниже 10 мл/мин) — до 20 ч (требуется коррекция дозы), 30—35% метаболизируется в печени с образованием S-оксида. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 25—30% дозы, принятой внутрь, и 65—70% введенной в/в, обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Показания

■ НПВП-гастропатия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидность желудочного сока, изжога (связанная с гиперхлоргидрией), симптоматические и стрессовые язвы ЖКТ, эрозивный рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера—Эллисона. системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз.
■ Диспепсия с эпигастральными или загрудинными болями, возникающими в ночное время или связанными с приемом пищи.
■ Профилактика рецидивов кровотечений в послеоперационном периоде, аспирации желудочного сока у пациентов, которым проводятся операции под общим наркозом (синдром Мендельсона), аспирационного пневмонита.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Беременность.
■ Кормление грудью.

Предостережения

Перед началом лечения необходимо исключить наличие карциномы желудка, т.к. лечение фамотидином может маскировать ее симптомы.

Во время лечения следует:
■ учитывать возможную маскировку симптомов и временное улучшение состояния у пациентов с раком желудка;
■ учитывать возможное бактериальное поражение желудка с последующим распространением инфекции (при длительном лечении) у ослабленных пациентов, а также при стрессе;


■ учитывать, что блокаторы Н2-гистаминорецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, применять блокаторы Н2-гистаминорецепторов не рекомендуется;
■ учитывать, что фамотидин может быть причиной ложноотрицательного результата при проведении диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа (подавляют кожную реакцию на гистамин);
■ избегать употребления продуктов питания, напитков и ЛС, вызывающих раздражение слизистой оболочки желудка. Отмену фамотидина следует производить постепенно (из-за возможности развития рецидивов заболевания).

С осторожностью назначают:
■ пациентам с печеночной недостаточностью;
■ при циррозе печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе);
■ при почечной недостаточности;
■ в детском возрасте.

Взаимодействия

Взаимодействия Фамотидина

Побочные эффекты

■ ЖКТ — сухость во рту, потеря аппетита, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит.
■ ЦНС — головная боль, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации.
■ Аллергические реакции — крапивница, кожная сыпь, зуд, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.
■ Сердечно-сосудистая система — снижение АД, брадикардия. AV-блокада, при парентеральном введении — асистолия.
■ Система кроветворения — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипоплазия, аплазия костного мозга.
■ Опорно-двигательный аппарат — артралгия, миалгия.
■ Органы чувств — нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации, звон в ушах.
■ Репродуктивная система — при длительном приеме больших доз — гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение либидо.
■ Другие реакции — сухость кожи.
■ Местные реакции — раздражение в месте инъекции.

Способ применения и дозы

В/в по 12 мг 2—4 р/сут; струйно или капельно
Внутрь по 20—40 мг 1—4 р/сут
Максимальная разовая доза: 160 мг
Максимальная суточная доза: 160 мг
Средняя суточная доза у детей: 1—2 мг/кг

Синонимы

Антодин, Апо-Фамотидин, Блокацид, Гастросидин, Квамател, Лецедил, Ульфамид, Ульцеран, Фамонит, Фамосан, Фамотидин-ICN, Фамотидин-Акри, Фамотидин-Акри таблетки покрытые оболочкой, Фамотидин, Фамоцид.

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5246 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4355 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4298 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология