Азитромицин

19 Июля в 9:35 2250 0


Азитромицин (Azithromycin)
Макролиды
Капс. 250 мг Табл. 125 мг; 500 мг
Пор.д/сусп.орал. 100 мг/5 мл; 250 мг/5 мл
Пор. д/сусп. форте 200 мг/5 мл

Механизм действия

Антибактериальное ЛС широкого спектра действия, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans; S. aureus; грамотрицательных бактерий: H influenzae, M. catarrhalis, В. pertussis, В. parapertussis, L. pneumophila, H. ducrei, C. jejuni, N. gonorrhoeae и G. vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: В. bivius, С. perfringens, Peptostreptococcus spp; а также С. trachomatis, С. pneumoniae, M. pneumoniae, M. avium complex, U. urealyticum, T. pallidum, B. burgdoferi. He активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из ЖКТ, кислотоустойчив; Стах после перорального приема 0,5 г — 0,4 мг/л, время достижения — 2,5— 2,9 ч; концентрация в тканях и клетках в 10—50 раз выше, чем в сыворотке. Биодоступность — 37%, связываемость с белками плазмы низкая, объем распределения — 31,1 л/кг, плазменный клиренс — высокий.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Элиминация из сыворотки проходит в два этапа: Т1/2 между 8 и 24 ч после приема — 14—20 ч, Т1/2 в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч. Легко проходит гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, предстательную железу, кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким рН, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей).

Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрация в очагах инфекции (24— 34%) достоверно выше, чем в здоровых тканях, коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5—7 дней после приема последней дозы.

Показания

■ Болезнь Лайма (начальная стадия — erythema migrans).
■ Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительной микрофлорой фарингит, ларингит, синусит, тонзиллит, средний отит; скарлатина.
■ Инфекции нижних отделов дыхательных путей: пневмония (в т.ч. атипичная).
■ Инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы.
■ Инфекции мочевыводящих путей: гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит.
■ Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter Pylori (в составе комбинированной терапии).


Противопоказания

■ Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам).
■ Печеночная и/или почечная недостаточность.

Предостережения

Во время лечения следует:
■ пропущенную по какой-то причине дозу принять как можно раньше, а последующие — с перерывом в 24 ч;
■ соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов;
■ помнить, что безопасность и эффективность в/в назначения азитромицина у детей и подростков младше 16 лет не установлена.

С осторожностью назначают при беременности и кормлении грудью.

Взаимодействия


Взаимодействия Азитромицина

Побочные эффекты

■ Аллергические реакции — сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке; при в/в введении — бронхоспазм (1% и менее).
■ ЦНС — головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, беспокойство, невроз, нарушение сна (1% и менее).
■ ЖКТ — при приеме внутрь — диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%); редко (1% и менее) — диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз; кроме того, у детей — запоры, анорексия, гастрит: кандидоз слизистой оболочки полости рта (при в/в введении).
■ Сердечно-сосудистая система — сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).
■ Мочеполовая система — вагинальный кандидоз, нефрит (1% и менее).
■ Местные реакции — при в/в введении боль и воспаление в месте инъекции.
■ Другие реакции — повышенная утомляемость; у детей — конъюнктивит, зуд, крапивница; при в/в введении — изменение вкуса (1% и менее).

Способ применения и дозы

В/в 0,5 г 1 р/сут. Для в/в введения 0,5 г растворить в 4,8 мл воды для инъекций, тщательно перемешав. Для в/в инфузии: растворить в 5%-ном растворе декстрозы, изотоническом растворе натрия хлорида, растворе Рингера. 500 мл раствора (концентрация: 1 мг/мл) вводить в течение 3 ч; 250 мл (концентрация: 2 мг/мл) — в течение 1 ч.
Внутрь 0,5 г 1—2 р/сут
Максимальная разовая доза: 1 г
Максимальная суточная доза: 1 г
Средняя суточная доза у детей: 10 мг/кг

Передозировка

Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.
Лечение симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Синонимы

Азивок, Азитрал, Азитромицин-АКОС, Азитромицина дигидрат, Азитромицина моногидрат, Азитромицин 0,25 г в капсулах, Зимакс, Зитролид, Сумамед, Сумамед форте, Сумамецин, Хемомицин.

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5216 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4324 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4278 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология