Азатиоприн

19 Июля в 9:09 2109 0
Азатиоприн (Azathioprine)
Иммунодепрессанты
Табл. 0,05 г

Механизм действия

По механизму действия азатиоприн относится к классу веществ, получивших название "антиметаболиты". Он обладает способностью инкорпорировать "ложное основание" в молекулу ДНК, нарушая таким образом ее репликацию. Азатиоприн рассматривается как "фаза-специфическое" ЛС, поражающее клетки в определенной фазе роста, преимущественно в S-фазе. В более высоких дозах азатиоприн нарушает синтез РНК и белка в G1 и G2 фазах. В отличие от алкилирующих агентов азатиоприн обладает не цитотоксической, а цистостатической активностью.

Азатиоприн вызывает периферическую Т- и В-лимфопению, в высоких дозах уменьшает уровень Т-хелперов, при длительном приеме снижает синтез антител. Однако на фоне приема низких доз синтез антител может несколько увеличиваться, так как Т-супрессоры особенно чувствительны к действию авзатиоприна. Характерным действием азатиоприна является подавление активности ЕК-клеток и К-клеток, принимающих участие в развитии соответственно естественной и антителозависимой клеточной цитотоксичности.

Фармакокинетика

Азатиоприн быстро абсорбируется из ЖКТ, умеренно (30%) связывается с белком, метаболизирует в печени под действием фермента ксантин оксидазы с образованием активного метаболита — 6-меркаптопурина. Тs составляет 12 мин, 6-меркаптопурина — 0,7—3 ч. Выводится почками (в основном как метаболит).

Показания

■ Ревматоидный артрит.

■ Системная красная волчанка.
■ Системные васкулиты.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Беременность.

Предостережения

С осторожностью назначают:
■ при заболеваниях печени;
■ при почечной недостаточности.

Взаимодействия


Взаимодействия

Побочные эффекты

■ ЖКТ — тошнота, рвота, анорексия, диарея, холестатический гепатит.
■ Аллергические реакции — кожная сыпь, артралгии, миалгии, лекарственная лихорадка.
■ Система кроветворения — миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), возможно развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, в единичных случаях гемолитическая анемия.
■ Другие реакции — в единичных случаях острая почечная недостаточность, острые легочные заболевания, менингеальные реакции.

Способ применения и дозы

Внутрь по 25—50 мг 2—4 р/сут
Максимальная разовая доза: 100 мг
Максимальная суточная доза: 300 мг

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея гематологические нарушения.
Лечение симптоматическое.

Синонимы

Азатиоприна таблетки 0,05 г, Имуран, Азатиоприн.

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19-07-2013 7354 22
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 20-07-2013 6187 26
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
  • 27-07-2013 6052 4
    Метотрексат

    Противоопухолевое, цитостатическое ЛС группы антиметаболитов, ингибирует дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных). Тормозит синте...

    Лекарства в ревматологии
показать еще