Ауранофин

19 Июля в 15:11 693 0


Ауранофин (Auranofin)
Золотосодержащее ЛС
Табл. 3 мг

Механизм действия

Золотосодержащее ЛС для приема внутрь (содержит 29% металлического золота), оказывает противовоспалительное действие. Механизм действия до конца не изучен, считается, что подавление воспаления обусловлено поглощением Аu3+ моноцитами и полиморфноядерными лейкоцитами, приводящим к угнетению фагоцитоза.

Молекулярные механизмы действия также связаны с ингибицией активации ядерного фактора транскрипции (NF-kB), регулирующего экспрессию генов "провоспалительных" цитокинов, фосфолипазы С (мембран-ассоцированный фермент, участвующий в передаче активационного сигнала в нейтрофилах), подавление "презентирования" антигенов за счет нарушения образования комплекса главного комплекса гистосовместимости класса II с процессированными пептидными фрагментами.

Фармакокинетика

После приема внутрь 25% абсорбируется из ЖКТ. Связывается с белками плазмы 60%. Css отмечается через 3 мес после начала лечения, при дозе 6 мг/сут составляет 68 мкг/мл. Быстро метаболизируется в печени (неизменный ауранофин практически не определяется в крови). Т1/2 в крови — 21—31 сут, в тканях — 42—128 сут. Выводится почками (60%) и желчью.

Показания

■ Ревматоидный артрит.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Заболевания почек.
■ Хроническая почечная недостаточность.
■ Хроническая   сердечная недостаточность.
■ Гепатит (активная фаза).
■ Аплазия костного мозга.
■ Эксфолиативный дерматит.
■ Энтероколит.
■ Нарушения кроветворения
■ Беременность.
■ Кормление грудью.
■ Кахексия.
■ Уртикария, экзема, кожная сыпь

Предостережения

Перед началом и во время лечения необходимо контролировать:


■ картину периферической крови (содержание гемоглобина, количество тромбоцитов);
■ функцию почек (концентрация мочевины, креатинина, содержание белка в моче);
■ функцию печени (активность "печеночных" трансаминаз) в течение первого года лечения — ежемесячно, второго — каждые 2—3 мес (при протеинурии более 1 г/сут терапию следует прекратить).

Необходимо иметь в виду, что побочные эффекты могут возникнуть спустя несколько месяцев после окончания приема ауранофина.

Взаимодействия

Взаимодействия Ауранофина

Побочные эффекты

■ Аллергические реакции — кожные высыпания, зуд, эозинофилия, дерматит, гипертермия.
■ ЖКТ — гингивит, глоссит, стоматит, рвота, диарея или запор, гастралгия, гастрит, некротический энтерит, язвенный энтероколит, колит, желудочно-кишечное кровотечение, холестаз, холелитиаз, гепатит, печеночная недостаточность.
■ ЦНС — заторможенность, галлюцинации, эпилептические припадки.
■ Кроветворная система — агранулоцитоз, панцитопения, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
■ Дыхательная система — фарингит, трахеит, интерстициальная пневмония, пневмофиброз.
■ Органы чувств — конъюнктивит.
■ Мочеполовая система — нефротический синдром с массивной протеинурией, почечная недостаточность, вагинит.

Способ применения и дозы

Внутрь по 3 мг 2 р/сут.
Максимальная разовая доза: 6 мг
Максимальная суточная доза: 9 мг
Средняя суточная доза у детей: 0,1—0,2 мг/кг

Синонимы

Ауропан

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5231 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4336 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4287 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология