Ацеклофенак

19 Июля в 15:31 1405 0


Ацеклофенак (Aceclofenac)
НПВП
Табл. п.о. 0,1 г

Механизм действия

Оказывает противовоспалительное, анальгезирущее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением активности циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины (ПГ), простациклин (ПГI2) и тромбоксан (ТхА2). В одинаковой степени подавляют активность обеих изоформ ЦОГ.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Сmax достигается через 1,25—3 ч. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме и Сmax наступает на 2—4 ч позже, чем в плазме. Объем распределения — 25 л.

Связывается с белками плазмы (альбуминами) на 99%. Ацеклофенак циркулирует, главным образом, в неизмененном виде, основным его метаболитом является 4-гидроксиацеклофенак. Т1/2 — 4 ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).

Показания

■ Ревматоидный артрит.
■ Псориатический артрит.
■ Анкилозирующий спондилоартрит.
■ Подагрический артрит.
■ Остеоартроз.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП).
■ Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения).
■ "Аспириновая" астма.
■ "Аспириновая триада" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кис лоты и ЛС пиразолонового ряда).
■ Нарушение кроветворения неясной этиологии.
■ Беременность III триместр.
■ Возраст до 18 лет.

Предостережения

Во время лечения следует:
■ контролировать состояние ЖКТ с целью предупреждения ульцерогенного действия или желудочно-кишечного кровотечения (с целью понижения риска ульцерогенного действия возможно одновременное назначение омепразола, синтетических аналогов простагландина Е1;
■ контролировать картину периферической крови и функциональное состояние печени и/или почек;
■ учитывать, что у пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени;
■ учитывать, что задержка в организме натрия, калия, воды может ухудшить течение артериальной гипертензии и сердечной недостаточности;
■ воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью назначают:
■ пациентам с сердечной недостаточностью;


■ пациентам с артериальной гипертензией;
■ пациентам с хронической почечной недостаточностью;
■ при снижении объема циркулирующей жидкости (в т.ч. послеоперационном периоде);
■ при заболеваниях печени, почек и ЖКТ в анамнезе;
■ при наличии диспепсических симптомов на момент назначения ЛС;
■ на фоне приема диуретических ЛС;
■ при беременности в I и II триместре;
■ в период грудного вскармливания;
■ пациентам пожилого возраста.

Взаимодействия

Взаимодействия Ацеклофенака

Побочные эффекты

■ ЖКТ — гастралгия, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные поражения и перфорация ЖКТ, гематемезис, мелена, молниеносный гепатит, запор.
■ ЦНС — головная боль, головокружение, возбуждение, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, дезориентация, нарушение зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, нарушение сна (сонливость или бессонница), раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, тремор, асептический менингит.
■ Аллергические реакции — кожная сыпь, редко — крапивница, экзема, полиморфная эритема, эритродермия, системные анафилактоидные реакции, бронхиальная астма, в отдельных случаях — васкулит, пневмонит, синдром Стивенса— Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
■ Сердечно-сосудистая система — тахикардия, повышение АД, хроническая сердечная недостаточность.
■ Мочевыделительная система — редко — периферические отеки, в отдельных случаях — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.
■ Система кроветворения - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Способ применения и дозы

Внутрь по 0,1 г 1р/сут
Максимальная разовая доза: 0,1 г
Максимальная суточная доза: 0,2 г

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью, тошнота, рвота, боли в области живота.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Синонимы

Аэртал

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5203 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4304 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4266 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология