Амоксициллин

19 Июля в 13:56 1611 0


Амоксициллин (Amoxicillinum)
Пенициллины
Гран. д/сусп. орал 125 мг/5 мл; 250 мг/5 мл
Пор. д/сусп. орал. 5 г
Пор. д/капель орал. детск. 100 мг/мл
Пор. д/сиропа 125 мг/5 мл
Капс. 250 мг; 500 мг
Табл. 125 мг; 250 мг; 500 мг; 1 г
Пор. д/ин. 0,25 г; 0,5 г; 1г;2г

Механизм действия

Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое ЛС широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, некоторых грамотрицательных палочек (Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.). Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется при приеме внутрь (93%) вне зависимости от приема пищи. Связывается с белками плазмы на 17%, Т1/2 — 1,15 ч, у недоношенных, новорожденных и детей до 6 мес — 3—4 ч. При нарушении функции почек (КК менее или равен 15 мл/мин) Т1/2 увеличивается до 8,5 ч. Время достижения Сmax после перорального приема — 45 мин. Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете, плевральной и перитонеальной жидкости, ткани легкого, предстательной железе, жировой ткани. Концентрация в желчи выше, чем в плазме в 2—4 раза.

В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация достигает 25—30% от уровня в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в СМЖ — около 20%. Выводится почками (50—70% в неизмененном виде) и печенью (10—20%). В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Показания

■ Болезнь Лайма
■ Инфекции верхних дыхательных путей (фарингит, бронхит, пневмония).
■ Инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит).
■ Инфекции ЖКТ (холангит, холецистит, энтероколит, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство).
■ Инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит).
■ Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы).
■ Инфекции опорно-двигательного аппарата.
■ Перитонит.
■ Брюшной тиф.
■ Лептоспироз, листериоз,
■ Эндокардит, менингит, сепсис

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Аллергический диатез, сенная лихорадка.
■ Бронхиальная астма.
■ Лимфолейкоз.


■ Инфекционный мононуклеоз.
■ Печеночная недостаточность.
■ Заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков).
■ Кормление грудью.

Предостережения

Во время лечения следует:
■ контролировать состояние функции органов кроветворения, печени и почек;
■ учитывать возможное развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры (необходимо соответствую ее изменение антибактериальной терапии);
■ при лечении пациентов с бактериемией учитывать возможное развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша—Герксгеймера), у пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, — перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками (после исчезновения клинических признаков заболевания лечение обязательно продолжать еще 48—72 ч).

С осторожностью назначают при беременности.

Взаимодействия


Взаимодействия Амоксициллина

Побочные эффекты

■ Аллергические реакции — крапивница, гиперемия кожи, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, анафилактический шок.
■ ЖКТ — дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.
■ ЦНС — возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.
■ Кроветворная система — лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия, эозинофилия.
■ Другие реакции — лихорадка, артралгия, суперинфекция, затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит.

Способ применения и дозы

В/в по 0,75—1 г 4р/сут
В/м по 0,25—0,5 3—4 р/сут
Внутрь 0,5—1 г 3 р/сут
Максимальная разовая доза: 4 г
Максимальная суточная доза: 4 г
Средняя суточная доза у детей: 20— 40 мг/кг

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, ЛС для поддержания водно-электролитного баланса.

Синонимы

Амоксициллин, Амоксициллин в капсулах 0,25 г, Амоксициллин Ватхзм, Амоксициллина порошок для суспензии 5 г, Амоксициллина таблетки, Амоксициллин Ратиофарм 250 ТС, Амоксон, Амосин, Оспамокс, Раноксил, Упсамокс, Флемоксин Солютаб, Хиконцил

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5245 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4354 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4297 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология