Амоксициллин/клавуланат

19 Июля в 14:16 1759 0


Амоксициллин/клавуланат (Amoxicillinum/Acidum clavulanicum)
Пенициллины

Табл. п.о. 375 мг; 625 мг
Табл. 375 мг; 625 мг; 1 г
Пор. д/сусп. орал. 156,25 мг/5 мл; 312,5 мг/5 мл
Пор. д/капель орал. детск. 63 мг/мл; 156 мг/5 мл
Пор. д/ин. 0,6 г; 1,2 г

Механизм действия

Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae. Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp, Peptostreptococeus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Branhamella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Vibrio cholerae; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота ингибирует II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-актамаз I типа, продуцируемых Еnterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает более высокой тропностью к пенициллиназам, чем вводимый одновременно амоксициллин, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под действием бета-лактамаз.

Фармакокинетика

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на степень абсорбции. Время достижения Cmax — 45 мин. После приема внутрь в дозе 375 мг и 625 мг Сmax амоксициллина — 3,7 мг/л и 6,5 мг/л соответственно, клавулановой кислоты — 2,2 мг/л и 2,8 мг/л соответственно. После в/в введения в дозе 1,2 г и 600 мг Сmax амоксициллина — 105,4 мкг/мл и 32,2 мкг/мл соответственно, клавулановой кислоты — 28,5 мкг/мл и 10,5 мкг/мл соответственно. Связывается с белками плазмы: амоксициллин — 17—20%, клавулановая кислота — 22—30%.

Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — 10% дозы, клавулановая кислота — 50% дозы. Т1/2 после приема в дозе 375 мг и 625 мг — соответственно 1 ч и 1,3 ч для амоксициллина и 1,2 ч и 0,8 ч — для клавулановой кислоты. Т после в/в введения в дозе 1,2 г и 600 мг — соответственно 0,9 ч и 1,07 ч для амоксициллина и 0,9 ч и 1,12 ч — для клавулановой кислоты. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50—78% и 25—40% дозы амоксициллина и клавулановой кислоты соответственно выводятся в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Показания

■ Инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого).
■ Инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит).
■ Инфекции ЖКТ (холангит, холецистит, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство).


■ Инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовый сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея).
■ Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, целлюлит, раневая инфекция).
■ Остеомиелит.
■ Эндокардит.
■ Менингит.
■ Сепсис.
■ Перитонит.
■ Послеоперационные инфекции, профилактика инфекций в хирургии, в т. ч. при протезировании суставов.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам).
■ Инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при подозрении ввиду высокого риска развития кореподобной сыпи).
■ Фенилкетонурия (для форм, содержащих в качестве вспомогательного вещества аспартам).

Предостережения

Во время лечения следует:
■ контролировать состояние функции органов кроветворения, печени и почек;
■ учитывать возможное развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры (необходимо соответствующее изменение антибактериальной терапии), у пациентов с бактериемией — развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша—Герксгеймера), у пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, — перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

С осторожностью назначают:
■ при тяжелой печеночной недостаточности;
■ при заболеваниях ЖКТ (в т.ч. в анамнезе);
■ при колите, связанном с применением пенициллинов;
■ при почечной недостаточности;
■ при беременности;
■ при кормлении грудью.

Взаимодействия


Взаимодействия Амоксициллин/клавуланата

Побочные эффекты

■ Аллергические реакции — крапивница, зритематозные высыпания, редко — мультиформная эритема, анафилактический шок, отек Квинке, синдром Стивенса—Джонсона, крайне редко — эксфолиативный дерматит.
■ ЖКТ — тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
■ Местные реакции — в отдельных случаях — флебит в месте в/в введения.
■ Другие реакции — кандидоз, развитие суперинфекции, обратимое увеличение протромбинового времени.

Способ применения и дозы

В/в по 1 г 3—4 р/сут
Внутрь по 0,25—1г 2—3 р/сут
Максимальная разовая доза: 1 г
Максимальная суточная доза: 2 г
Средняя суточная доза у детей: 20—40мг/кг

Передозировка

Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса
Лечение симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Синонимы

Амоклан Гексал, Амоксиклав, Аугментин, Амоксициллина натриевая соль + Клавуланат калия 5:1, Курам, Медоклав, Ранклав.

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5238 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4343 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4293 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология