Алендроновая кислота

19 Июля в 10:11 964 0


Алендроновая кислота (Acidum alendronicum/ Alendronic acid)
Бисфосфонаты
Табл. 10 мг

Механизм действия

Специфический ингибитор остеокластической костной резорбции (из группы аминобисфосфонатов — синтетических аналогов пирофосфата, связывающего гидроксиапатит, находящийся в кости), подавляет активность остеокластов. Восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей, способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется в ЖКТ (25%). Абсолютная биодоступность для таблеток (10 мг), принятых за 2 ч до еды, — 0,78% для женщин и 0,59% — для мужчин; при дозе 40 мг у женщин — 0,6% При приеме за 30—60 мин до еды биодоступность снижается на 40% по сравнению с дозой, принятой за 2 ч. Прием через 2 ч после еды на биодоступность не влияет, одновременный прием кофе и апельсинового сока снижает биодоступность на 60%.

Связывается с белками плазмы — около 78%.

Т1/2 — не более 10 ч. Почечный клиренс — 71 мл/мин, системный — 200 мл/мин. Концентрация в плазме после в/в инфузии снижается на 95% в течение 6 ч. Выводится почками.

Показания

■ Остеопороз у женщин в постменопаузе.
■ Болезнь Педжета.
■ Гиперкальциемия при злокачественных опухолях.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Беременность.
■ Кормление грудью.
■ Детский возраст (безопасность и эффективность в настоящее время не определены).

Предостережения

До начала лечения при наличии гипокальциемии необходимо провести ее коррекцию.
Во время лечения следует:
■ запивать таблетку только обычной водой, поскольку другие напитки (включая минеральную воду, кофе, чай, апельсиновый сок) снижают абсорбцию;
■ принимать ЛС утром натощак, запивая полным стаканом воды, с целью уменьшения раздражающего влияния на пищевод;


■ учитывать, что прием перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита;
■ терапию сочетать с диетой, обогащенной солями Са2+;
■ соблюдать интервал (минимум 1 ч) между приемом алендроновой кислоты и других ЛС;
■ прекратить лечение в случае развития дисфагии, болей при глотании и/или за грудиной, появления или усиления изжоги.

С осторожностью назначают:
■ при заболеваниях ЖКТ в фазе обострения (дисфагия, эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки);
■ при стриктуре, ахалазии пищевода;
■ при хронической почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 35 мл/мин увеличивается риск кумуляции);
■ при гипокальциемии;
■ при дефиците витамина D.

Взаимодействия


Взаимодействия Алендроновая кислота

Побочные эффекты

■ ЖКТ — боль в животе, диссрагия, изжога, эзофагит, язва или эрозия пищевода, гастралгия, диспепсия, метеоризм, запоры, диарея, тошнота.
■ ЦНС — головная боль, раздражительность.
■ Кожные покровы — кожная сыпь, гиперемия кожи.
■ Другие реакции — миалгия, асимптоматическая гипокальциемия и гипофосфатемия.

Способ применения и дозы

Внутрь 5—40 мг 1 р/сут
Максимальная разовая доза: 40 мг
Максимальная суточная доза: 40 мг

Передозировка

Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, диарея, изжога, эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Лечение: назначение молока или Са2+-содержащего антацида для связывания ЛС (из-за риска развития раздражения пищевода не следует вызывать рвоту), симптоматическая терапия.

Синонимы

Фосамакс

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5238 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4343 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4293 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология