Средства, угнетающие продукцию внутриглазной жидкости: центральные агонисты а2-адренорецепторов

21 Марта в 13:27 491 0


К препаратам данной группы относятся клонидин, апраклонидин и бримонидин. Однако в РФ используется только клонидин.

Механизм действия и фармакологические эффекты

Клонидин — агонист а2-адренорецепторов (постсинаптических) головного мозга. Подавляет симпатическое влияние на эффекторные органы. Избирательность по отношению к определенным рецепторам относительна и зависит от дозы. При местном применении способствует уменьшению продукции ВГЖ. Гипотензивный эффект проявляется через 30 мин, максимум его наступает через 3 ч после инстилляции и сохраняется до 8 ч. На фоне применения клофелина офтальмотонус снижается в среднем на 5—9 мм рт. ст.

Гипотензивный эффект апраклонидина и бримонидина более выражен, чем у клонидина. В среднем максимальное снижение ВГД на фоне применения бримонидина (0,2%) наблюдается через 2 ч после инстилляции и составляет 10—12 мм рт. ст. Наиболее выраженное снижение офтальмотонуса после закапывания раствора 0,5—1% апраклонидина наступает через 6 ч и составляет 4 мм рт. ст. Длительное применение апраклонидина (2—3 мес) снижает его эффективность, у значительного числа больных (45%) его применение приводит к развитию аллергической реакции.

Поэтому этот препарат применяется только для кратковременных курсов терапии, в частности при подготовке больных к операции или проведении лазерного вмешательства.

Фармакокинетика

Исследования глазной кинетики препаратов данной группы не проводились.

Место в терапии

ЛС данной группы применяются для лечения следующих заболеваний:


■ открытоугольной глаукомы;
■ некоторых видов вторичной глаукомы;
■ офтальмогипертензии.

Переносимость и побочные эффекты

Побочные эффекты, требующие внимания

■ Со стороны ССС — снижение АД, брадикардия.
■ Со стороны ЦНС — сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — нервозность, беспокойство.
■ Со стороны ЖКТ — сухость во рту, запоры, снижение желудочной секреции.
■ Прочие — чувство заложенности носа, импотенция.

Побочные эффекты, требующие внимания, если они беспокоят пациента или продолжаются длительное время

■ Со стороны органа зрения — ощущение инородного тела и жжения в глазу после инстилляции, гиперемия и отек конъюнктивы, хронические конъюнктивиты.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Резко выраженный атеросклероз сосудов головного мозга.
■ Артериальная гипотония, а также значительное понижение АД, вызываемое препаратом.

Взаимодействия

Нежелательны сочетания со следующими ЛС:
Нежелательны сочетания со следующими ЛС
Выгодны сочетания с холинэстеразными средствами и в-адреноблокаторами, совместное применение с ними усиливает местное гипотензивное действие.

Шток В.Н.
Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология