Средства для расширения зрачка. М-холиноблокаторы

21 Марта в 15:51 1886 0


Мидриаз может быть обусловлен усилением действия дилататора зрачка под воздействием симпатомиметиков, а также ослаблением эффекта сфинктера зрачка, который наблюдается вследствие блокады холинорецепторов, при этом одновременно происходит парез цилиарной мышцы.

Для расширения зрачка применяются М-холиноблокаторы (циклоплегические мидриатики) и симпатомиметики (нециклоплегические мидриатики).

М-холиноблокаторы различают по силе и длительности действия: короткого (диагностического) — тропикамид и длительного (лечебного) действия — атропин, циклопентолат, скополамин, гоматропина метилбромид.

Механизм действия и фармакологические эффекты

В результате блокады М-холинорецепторов, расположенных в сфинктере зрачка и цилиарной мышце, происходит пассивное расширение зрачка вследствие увеличения тонуса мышцы, расширяющей зрачок, и расслабления мышцы, его суживающей. Одновременно за счет расслабления цилиарной мышцы возникает парез аккомодации.

Интенсивно пигментированная радужка более устойчива к дилатации, для достижения достаточного мидриатического эффекта бывает необходимо увеличивать концентрацию ЛС или частоту введений. В результате увеличения дозы препарата возможно развитие системных побочных эффектов и симптомов передозировки у этой группы пациентов.

Расширение зрачка может спровоцировать острый приступ глаукомы у пациентов с закрытоугольной и смешанной глаукомой, лиц старше 60 лет и людей с гиперметропией, предрасположенных к закрытоугольной глаукоме в связи с тем, что они имеют неглубокую переднюю камеру.

Блокируя М-холинорецепторы в других органах и тканях, ЛС этой группы уменьшают секрецию слезных, слюнных, бронхиальных, потовых и желудочных желез. М-холиноблокаторы снижают тонус гладких мышц внутренних органов (бронхов, уретры, мочевого пузыря и ЖКТ). Оказывают умеренное стимулирующее влияние на ЦНС (возбуждение, галлюцинации и т.д.) и отсроченное длительное седативное действие. Понижая тонус блуждающего нерва, приводят к увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС) и повышению проводимости по пучку Гисса. В высоких дозах вызывают вазодилятацию.

Динамика циклоплегического и мидриатического эффектов М-холиноблокаторов указана в таблице 9.1.

Таблица 9.1. Динамика фармакологических эффектов циклоплегических мидриатиков
Динамика фармакологических эффектов циклоплегических мидриатиков

Фармакокинетика

Данные о глазной фармакокинетике имеются только для атропина. При местном применении (капельном или субконъюнктивальном) атропин накапливается практически во всех тканях глаза, где он частично гидролизируется под воздействием фермента — атропинэстеразы. При местном применении хорошо адсорбируется в системный кровоток. T1/2 составляет 2 ч. Около 40% метаболизируется в печени. Неизмененный препарат и его метаболиты выводятся с мочой.


Место в терапии

ЛС данной группы применяются для лечения следующих заболеваний:
■ спазмов аккомодации полустойкого и стойкого характера у детей с аномалиями рефракции;
■ воспалительных заболеваний переднего отдела глаза (в комплексной терапии с целью предотвращения развития задних синехий).

Также их используют с диагностической целью:
■ для расширения зрачка при проведении офтальмоскопии;
■ для достижения циклоплегии с целью исследования рефракции у детей.

Применяются они и в предоперационной подготовке больных при экстракции катаракты.

Переносимость и побочные эффекты

Побочные эффекты, требующие внимания

■ Со стороны ССС — тахикардия.
■ Со стороны ЦНС — галлюцинации, возбуждение; в больших дозах у маленьких детей и стариков возможен паралич дыхания, психическое и двигательное беспокойство, головокружение, судороги, галлюцинации.
■ Со стороны органа зрения — субкапсулярная катаракта, экзофтальм, глаукома, повышение ВГД.
■ Со стороны ЖКТ — сухость во рту, запор.
■ Со стороны мочевыделительной системы — затруднение мочеиспускания.

Побочные эффекты, требующие внимания, если они беспокоят пациента или продолжаются длительное время

■ Со стороны органа зрения — преходящее снижение зрения, фотофобия, отек и гиперемия кожи век и конъюнктивы.

Для уменьшения побочных эффектов системного характера на несколько минут после инстилляции М-холиноблокаторов необходимо пережимать слезные канальцы у внутреннего угла глаза.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Закрытоугольная глаукома или анатомически узкий угол передней камеры.

Предостережения

Необходимо предупреждать пациентов о том, что вождение автомобиля в течение как минимум 2 ч после исследования запрещено.

Педиатрия

Длительно действующие мидриатики (атропин, циклопентолат, скополамин, гоматропина метилбромид) не следует применять у детей до 3 мес. У детей до 7 лет необходимо использовать растворы 0,5%.

Гериатрия

Следует применять с осторожностью у пожилых людей, пациентов с синдромом Дауна и выраженными нарушениями мочеиспускания при аденоме предстательной железы, с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Взаимодействия

Нежелательные сочетания:
Нежелательные сочетания

Шток В.Н.
Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология