Средства для лечения аллергических заболеваний глаз. Блокаторы гистаминовых рецепторов

10 Марта в 9:37 585 0


Гистамин — один из основных медиаторов воспаления, который, взаимодействуя со специфическими рецепторами, участвует в развитии воспалительной реакции. Уменьшить роль гистамина в развитии аллергической реакции можно, предупредив его высвобождение из клеток или не допустив его связи со специфическими рецепторами. Первый эффект оказывают глюкокортикидные и мембраностабилизирующие средства. Второй эффект вызывают блокаторы гистаминовых рецепторов.

Существуют два типа гистаминовых рецепторов. Нх-рецепторы передают сосудистые эффекты (отек, расширение сосудов), и Н2-рецепторы передают стимулы для желудочной секреции. Так как развитие сосудистого компонента воспалительной реакции вызывает именно активация Н1-рецепторов, блокирующие их препараты используются для лечения аллергических заболеваний.

Впервые антигистаминные препараты были введены в клиническую практику в 1947 году. В настоящее время для лечения заболеваний глаз используются такие блокаторы Н1-рецепторов, как антазолин, азеластин, левокабастин и фенирамин.

Механизм действия и фармакологические эффекты

Блокируя Н1-рецепторы, препараты данной группы уменьшают обусловленные влиянием гистамина проявления аллергической реакции — отек и гиперемию тканей.

Фармакокинетика

При местном применении плохо проникают во внутриглазные структуры и подвергаются незначительной системной реабсорбции. Cmax в плазме крови после местного применения возникает через 2 ч, T1/2 составляет 33 ч.

При системном применении антигистаминные ЛС проникают через гематоофтальмический барьер. Терапевтически значимые концентрации антигистаминовых ЛС в тканях глаза достигаются только при применении высоких доз препаратов, что ограничивает системное применение антигистаминных ЛС для лечения аллергических заболеваний глаз.

Место в терапии

Используются для лечения:
■ аллергических конъюнктивитов;
■ аденовирусных и герпесвирусных конъюнктивитов и кератоконъюнктивитов (в составе комплексной терапии);
■ бактериальных конъюнктивитов (в составе комплексной терапии);
■ хламидийных конъюнктивитов, паратрахомы (в составе комплексной терапии).


Переносимость и побочные эффекты

Побочные эффекты, требующие внимания

■ Со стороны ЦНС — нарушение сна и координации движений, сонливость, повышенная утомляемость.
■ Со стороны ССС — сердцебиение, повышение АД.
■ Со стороны ЖКТ — появление горького вкуса во рту, тошнота, диарея, снижение аппетита.
■ Со стороны органов дыхания — бронхоспазм, заложенность носа.
■ Со стороны органа зрения (при местном применении) — снижение зрения, диплопия, фотосенсибилизация.
■ Со стороны мочевыделительной системы — нарушение мочеиспускания.
■ Аллергические реакции — сыпь. При местном применении риск развития вышеперечисленных побочных эффектов значительно ниже, чем при системном применении.

Побочные эффекты, требующие внимания, если они беспокоят пациента или продолжаются длительное время
■ Местные реакции — легкое раздражение глаз.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Беременность и кормление грудью.
■ Закрытоугольная глаукома (фенирамин).

Предостережения

Педиатрия

Антигистаминные препараты не рекомендуется использовать у детей до 12 лет (азеластин — у детей до 6 лет), так как у маленьких детей возможно развитие гиперактивности, галлюцинаций и судорог.

Прочие

Не следует применять антигистаминные препараты у пациентов, использующих ингибиторы МАО.

Блокаторы гистаминовых рецепторов следует применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой, заболеваниями коронарных артерий, язвой желудка и сужениями ЖКТ, аденомой простаты, закрытоугольной глаукомой, артериальной гипертензией, заболеваниями печени, гипертиреоидизмом.

Взаимодействия

Нежелательны сочетания блокаторов гистаминовых рецепторов со следующими ЛС:
■ наркотическими анальгетиками;
■ снотворными;
■ транквилизаторами. Одновременный прием антигистаминных препаратов с ними, а также употребление алкоголя ведет к потенцированию седативного эффекта.

Шток В.Н.
Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология