Окацин

22 Марта в 16:13 361 0


Окацин (Okacin)
Новартис Фарма С.А.С., произведено Лаборатории Сиба Вижн Фор (Франция)

Ломефлоксацин (Lomefloxacin)
Хинолоны, фторхинолоны

Форма выпуска и состав

Капли глазные стерильные во фл. 5 мл
Состав 1 мл р-ра:
активное вещество: ломефлоксацина гидрохлорид 3,31 мг (3 мг ломефлоксацина);
вспомогательные вещества: консервант — хлорид бензалкониума 0,002 мг, динатриевая соль ЭДТА 0,10 мг, глицерол 26,00 мг, гидроксид натрия 1N q.s, вода для инъекций

Механизм действия

В своей молекуле ломефлоксацин содержит два атома фтора. Механизм антибактериального действия связан с ингибированием специфической бактериальной гиразы (топоизомеразы II). Обладая бактерицидным действием, препарат влияет на такие процессы в ДНК бактерии, как инициация, удлинение цепи, окончание репликации, транскрипция, репарация ДНК, рекомбинация, транспозиция, образование спирали и релаксация ДНК.

Спектр действия препарата включает как грамотрицательные, так и грамположительные микроорганизмы. В группу высокочувствительных микроорганизмов (МИК 90 < 3,13 мкг/мл) входят: Aeromonas, H. influenzae, Branhamella, Neisseria gonorroeae, Е. соИ, Klebsiella, Citrobacter, Salmonella, Yersinia, Shigella, Enterobacter cloacae, Proteus, Morganella, Рrovidencia, S. epidermis, С. fleundii, Pseudomonas aeruginosa.

В группу с промежуточной чувствительностью (МИК 90 = 3,13—25 мкг/мл) входят: Streptococcus pyogenes, Str. pneumonia, Str. viridans, Str. faecalis, S. aureus, Pseudomonas cepacia & maltophilia, С. trachomatis.

В группу слабочувствительных микроорганизмов (МИК 90 = 25—100 мкг/мл) входят анаэробные бактерии Clostridium difficile.

В группу очень слабочувствительных и резистентных микроорганизмов (МИК > 100 мкг/мл) входят микробактерии и грибы. Состояние резистентности отмечается редко, плазмидный перенос резистентности пока не отмечался.

Препарат, обладая высокой эффективностью, имеет низкую местную и системную токсичность.

Основные эффекты

Ломефлоксацин относится к фторхинолоновым антибиотикам широкого спектра антибактериального действия.


Фармакокинетика

На здоровых и обожженных глазах кролика было показано, что терапевтические концентрации в роговице, склере, веке, конъюнктиве и внутриглазной жидкости достигались после 5 инстилляций по 1 капле через 5-минутные интервалы.

У пациентов, которым планировалась операция по поводу катаракты, введение препарата 5 р/сут в течение 2 дней, а затем инстилляция 5 капель в течение 20 мин позволили достичь максимального уровня ломефлоксацина во внутриглазной жидкости через 90 мин после последней инстилляции. Концентрация около 1 мкг/мл сохранялась в течение 2,5 ч (от 30 до 180 мин) от последней инстилляции. В исследованиях на животных содержание ломефлоксацина в слезах после 1—2 инстилляций составляло 40—200 мкг/мл через 2 ч и 7—27 мкг/мл через 6 ч; через 24 ч концентрация была все еще больше 3 мкг/мл.

Показания

  • Бактериальные инфекции переднего отдела глаза (конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит), вызванные чувствительной к ломефлоксацину флорой.

Способ применения и дозы

По 1 капле в конъюнктивальный мешок 2—3 р/сут в течение 7—9 дней.

В начале лечения необходимо более частое применение: 5 капель в течение 20 мин, 1 капля в час за 6—10 ч.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
  • Гиперчувствительность к другим хинолонам.
  • Назначение препарата во время беременности и лактации не рекомендуется.
  • В связи с недостаточностью данных ломефлоксацин не может быть рекомендован для лечения детей.

Взаимодействие

До настоящего времени нет данных. При системном использовании некоторых хинолонов отмечалась аккумуляция теофиллина и замедленное выведение кофеина, однако данное явление не было обнаружено при терапии ломефлоксацином.

Регистрационное удостоверение:
8-242 № 010524 ППР


Шток В.Н.

Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология