Клиническая фармакология в офтальмологии. Антибактериальные средства - сульфаниламиды

10 Марта в 8:33 800 0


В офтальмологии используется два сульфаниламидных препарата — сульфаметоксипиридазин и сульфацетамид. За последние годы использование сульфаниламидов в клинической практике снизилось, поскольку они уступают по активности современным антибиотикам и обладают высокой токсичностью.

Механизм действия и фармакологические эффекты

Активны в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (в том числе кишечной палочки, стрептококков, гонококков, пневмококков, шигелл, клостридий), а также хламидий, возбудителей дифтерии, сибирской язвы, чумы, простейших — токсоплазмы, малярийного плазмодия (табл. 1.6).

Таблица 1.6. Антимикробная активность сульфаниламидов
Антимикробная активность сульфаниламидов

Сульфаниламиды относятся к антимикробным препаратам широкого спектра действия. Обладают бактериостатическим эффектом. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

За многие годы применения сульфаниламидов большинство микроорганизмов выработало к ним резистентность.

Фармакокинетика

При местном применении максимальная концентрация сульфаниламидов в роговице (около 300 мг/100 мл), влаге передней камеры (около 50 мг/100 мл) и радужке (около 10 мг/100 мл) достигается в первые 30 мин после аппликации.

Некоторое количество (< 50 мг/100 мл) сохраняется в тканях глазного яблока в течение 3—4 ч. При повреждении эпителия роговицы пенетрация сульфаниламидов усиливается.

Место в терапии

Применяются при лечении следующих инфекционных заболеваний глаз:
■ конъюнктивитов;
■ блефаритов;
■ кератитов;
■ гонорейных заболеваний глаз у новорожденных и взрослых.

Переносимость и побочные эффекты

Побочные эффекты, требующие внимания

■ Аллергические реакции — сыпь, зуд, лихорадка.
■ Со стороны ЖКТ — боли или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея.
■ Со стороны печени — гепатит, токсическая дистрофия.


■ Гематологические реакции — лейкопения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия, панцитопения, тромбоцитопения.
■ Со стороны ЦНС — головная боль, головокружение, дезориентация, депрессия.

Побочные эффекты, требующие внимания, если они беспокоят больного или продолжаются длительное время
■ Развитие местных аллергических реакций — раздражение конъюнктивы, жжение.
■ Фотосенсибилизация.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Возраст до 2 мес.
■ Тяжелые нарушения функции печени.
■ Почечная недостаточность.

Предостережения

Аллергия

Является перекрестной ко всем сульфаниламидам.

Учитывая черты сходства химической структуры, не следует применять сульфаниламиды у больных с аллергией на фуросемид, ингибиторы карбоангидразы, тиазидные диуретики, производные сульфанилмочевины.

Беременность, период кормления грудью

Применение не рекомендуется, так как сульфаниламиды проникают через плаценту и в грудное молоко.

Гериартрия

По возможности следует избегать назначения препаратов пациентам старше 65 лет.
Отмечается повышенный риск нежелательных реакций со стороны системы кроветворения, кожи.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Высокий риск развития гемолитической анемии.

Порфирия

Возможно развитие острого приступа порфирии.

Взаимодействия

Нежелательны сочетания со следующими ЛС:
■ местными анестетиками;
■ метотрексатом;
■ непрямыми антикоагулянтами;
■ противосудорожными средствами;
■ пероральными противодиабетическими средствами;
■ хлорамфениколом;
■ циклоспорином.

Сульфаниламиды могут усиливать эффект и/или токсическое действие метотрексата, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических средств, противосудорожных средств вследствие вытеснения их из связей с белками и/или ослабления метаболизма.

Местные анестетики являются антагонистами по отношению к сульфаниламидам (прокаин, тетракаин).
При применении с циклоспорином наблюдается усиление его метаболизма и токсичности.

Шток В.Н.
Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология