Клиническая фармакология в офтальмологии. Антибактериальные средства - гликопептиды

05 Марта в 9:52 1522 0


Гликопептиды являются высокомолекулярными углеродсодержащими антибиотиками. Спектр их антимикробного действия распространяется на грамположительные микроорганизмы, в том числе устойчивые к антибактериальным ЛС других групп.

Гликопептиды являются базовыми ЛС в лечении госпитальных инфекций, вызванных мультирезистентными стафилококками и энтерококками. К гликопептидным антибиотикам, применяемым в офтальмологии, относится ванкомицин, который продуцируется актиномицетами Streptomyces orientalis (к этой же группе относится тейкопланин, не применяемый в офтальмологии).

Механизм действия и фармакологические эффекты

Ванкомицин обладает широким спектром антибактериального действия в отношении грамположительных бактерий: стафилококков (включая пенициллиназообразующие и метициллинрезистентные штаммы), стрептококков, коринебактерий, энтерококков, листерий, актиномицетов и клостридий (табл. 1.2).

Спектр антимикробной активности ванкомицина
Таблица 1.2. Спектр антимикробной активности ванкомицина

Ванкомицин обладает бактерицидным действием, он нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов, проницаемость их цитоплазматической мембраны и синтез РНК.

Резистентность: не действует на грамотрицательные бактерии, микобактерии, грибы, вирусы и простейшие. Не имеет перекрестной резистентности с антибиотиками других групп.

Фармакокинетика

Ванкомицин хорошо проникает в ткани глазного яблока при местном и системном применении. Максимальная концентрация достигается в течение первого часа после введения, эффективная концентрация в тканях глаза сохраняется в течение 4 ч. Ванкомицин не оказывает токсического воздействия на ткани глаза при внутриглазном введении. 80—90% выводится с мочой, небольшое количество — с желчью.

Место в терапии

Применяется при лечении тяжелых инфекционных заболеваний органа зрения, вызванных чувствительными к ванкомицину микроорганизмами.

Переносимость и побочные эффекты. Побочные эффекты, требующие внимания

■ При быстром внутривенном (в/в) введении возможно развитие «синдрома красной шеи», связанного с высвобождением гистамина: эритема, кожная сыпь, покраснение лица, шеи, верхней половины туловища, рук, тошнота, рвота, сердцебиение, озноб, повышение температуры, обморок.
■ Аллергические реакции — крапивница, анафилактический шок.
■ Со стороны мочевыделительной системы — нарушение мочеиспускания, интерстициальный нефрит.
■ Со стороны центральной нервной системы (ЦНС) — снижение слуха, звон и ощущение «закладывания» в ушах.
■ Со стороны системы кроветворения — нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.


Побочные эффекты, требующие внимания, если они беспокоят больного

■ Аллергические реакции — кожный зуд.

Противопоказания

■ Неврит слухового нерва.
■ Беременность (I триместр).
■ Выраженные нарушения функции почек.
■ Гиперчувствительность.

Предостережения

Беременность, период кормления грудью

Во II и III триместре беременности препарат применяется только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Педиатрия

У новорожденных — с осторожностью.

Гериатрия

Следует контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови по причине возможной нефротоксичности.

Нарушение функции почек

Применяют с осторожностью при постоянном контроле функции почек.
Пациенты с повреждением VII пары черепно-мозговых нервов (ЧМН)
Во время лечения следует проводить контроль слуховых функций.

Взаимодействия

Нежелательны сочетания со следующими ЛС:
■ аминогликозидами;
■ амфотерицином В;
■ циклоспорином;
■ фуросемидом;
■ полимиксином;
■ анестетиками;
■ дигоксином;
■ глюкокортикоидами;
■ бензилпенициллина калиевой солью;
■ гепарином;
■ этакриновой кислотой.

Ото- и нефротоксическое действие ванкомицина усиливается при одновременном применении с аминогликозидами, амфотерицином В, циклоспорином, фуросемидом, полимиксином, этакриновой кислотой. Взаимодействие с анестетиками может привести к развитию эритемы, гистаминоподобным приливам и анафилактическому шоку. При взаимодействии с дигоксином может вызвать уменьшение эффективности последнего. Фармацевтически несовместим с глюкокортикоидами, бензилпенициллина калиевой солью, гепарином.

Выгодны сочетания со следующим ЛС:
■ рифампицином.

Однако при сочетании с этим ЛС следует учитывать увеличение риска развития ото- и нефротоксичности.

Способ применения и дозы

В офтальмологии ванкомицин применяется в виде субконъюнктивальных и интравитреальных инъекций. Растворы для местного применения готовятся ex tempore.

Интравитреально вводится раствор, содержащий 1 мг/0,1 мл (растворяют 500 мг ванкомицина в 5 мл физиологического раствора, далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют к нему физиологический раствор до 10 мл, затем к 0,1 мл полученного раствора добавляют физиологический раствор до 5 мл). Вводят 0,5 мл полученного раствора, введение можно повторять с интервалом в 6 дней.

Субконъюнктивально вводится раствор, содержащий 25 мг/0,5 мл (500 мг ванкомицина растворяют в 10 мл физиологического раствора), вводят 0,5 мл полученного раствора. Введение можно повторять ежедневно.

Е.А Егоров, В.Н. Алексеев, Ю.С. Астахов
Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология