Клиническая фармакология в офтальмологии. Антибактериальные средства - фузидины

10 Марта в 9:15 553 0


Класс фузидинов представлен фузидовой кислотой и ее солями. Фузидовая кислота — природный антибиотик, внедренный в медицинскую практику в начале 1960-х годов. Обладает узким спектром активности.

Основное значение фузидовая кислота имеет как резервный антистафилококковый препарат, используемый при аллергии на в-лактамы или при устойчивости к ним.

Механизм действия и фармакологические эффекты

Фузидовая кислота действует преимущественно на стафилококки, в том числе устойчивые к пенициллину, стрептомицину, левомицетину, эритромицину, а также на стрептококки, менингококки, гонококки, пневмококки (табл. 1.10).

Таблица 1.10. Спектр антимикробной активности фузидинов
Спектр антимикробной активности фузидинов

Фузидовая кислота обладает бактериостатическим эффектом. Механизм антимикробного действия связан с быстрым подавлением синтеза белка микроорганизмов на уровне рибосом.

Резистентность развивается редко и медленно, несмотря на длительное использование фузидовой кислоты, не имеет клинического значения. Возникает в результате нарушения проницаемости клеток, ферментативной инактивации ЛС, изменения структуры рибосом.

Нечувствительны к препарату кишечная палочка, сальмонеллы, протей, грибы и простейшие.

Фармакокинетика

Исследований фармакокинетики при использовании в офтальмологии не проводилось. При приеме внутрь распределяется во многих тканях и жидкостях организма. Плохо проникает через гематоофтальмический барьер. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени, экскретируется с желчью.

Место в терапии

Применяется для лечения и профилактики инфекционных блефаритов и конъюнктивитов (в основном стафилококковой этиологии), а также для профилактики послеоперационных и посттравматических инфекционных осложнений.


Переносимость и побочные эффекты

Побочные эффекты, требующие внимания
■ Аллергические реакции — сыпь, эозинофилия.
■ Со стороны ЖКТ — тяжесть в эпигастрии, боли или дискомфорт в животе, тошнота, рвота.
■ Со стороны печени — повышение уровня трансаминаз, билирубина.
■ Местные реакции — спазм вен.

Побочные эффекты, требующие внимания, если они беспокоят больного или продолжаются длительное время
■ Развитие местных аллергических реакций.

Предостережения

При отсутствии данных о фармакокинетике при использовании в офтальмологии следует руководствоваться данными о системном применении препарата.

Беременность, период кормления грудью

Применяется в случае крайней необходимости, так как проникает через плаценту. Существует риск развития билирубиновой энцефалопатии. Проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам назначается только в случае крайней необходимости.

Педиатрия

Назначать с осторожностью, так как существует риск развития билирубиновой энцефалопатии у новорожденных.

Заболевания печени

Не следует применять при острых заболеваниях печени и тяжелой степени печеночной недостаточности.

Взаимодействия

Нежелательных сочетаний не выявлено.

Выгодны сочетания со следующими ЛС:
■ тетрациклинами;
■ оксациллином;
■ рифампицином.

При сочетании с рифампицином фузидовая кислота проявляет синергизм в отношении стафилококков. Замедление развития резистентности происходит при сочетании с оксациллином и тетрациклином.

Шток В.Н.
Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология