Фамцикловир

19 Марта в 15:09 562 0


Фамцикловир (Famciclovir)
Противовирусные средства

Форма выпуска

Табл. п.о., 125 мг, 250 мг

Механизм действия

Представляет собой 6-дезоксидиацетиловый аналог активного противовирусного вещества пенцикловира. Трансформируется в организме в активное соединение — пенцикловир. Проникая в инфицированные вирусом клетки, пенцикловир фосфорилируется вирусной тимидинкиназой до пенцикловира монофосфата, который затем под действием клеточных киназ превращается в пенцикловира трифосфат. Пенцикловир-трифосфат удерживается в инфицированной клетке более 12 ч и подавляет репликацию вирусной ДНК.

Не оказывает действия на неинфицированные клетки. Активен в отношении некоторых устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex, имеющих измененную ДНК-полимеразу.

Основные эффекты

Противовирусное средство. Действует на вирусы Herpes simplex (типы 1 и 2), Varicella zoster, вирус Эпштейна—Барра.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в активный пенцикловир. Биодоступность — 77%. TCmax — 45 мин, Cmax после приема однократной дозы 500 мг — 3,3—4,2 мкг/мл. Объем распределения — 1 л/кг. Связь с белками плазмы — 20%.

T1/2 — 2,1 — 3 ч. T1/2 пенцикловира трифосфата из клеток, инфицированных вирусом простого герпеса типа 1, — 10 ч; из клеток, инфицированных вирусом простого герпеса типа 2, — 20 ч; из клеток, инфицированных вирусом Varicella zoster,— 7 ч. T1/2 при КК менее 30 мл/мин — 10—13 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; с мочой — 60—65% в виде пенцикловира; 27% — с каловыми массами. Не кумулирует. Выводится при гемодиализе.


Показания

  • Инфекции, вызванные Herpes simplex (тип 1 и 2), в т.ч. опоясывающий лишай и постгерпетическая невралгия.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым при острой герпетической инфекции — 250 мг 3 р/сут в течение 7 дней.

У пациентов с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция доз: при КК 30—59 мл/мин — 250 мг 2 р/сут; при КК менее 30 мл/мин — 125 мг 3 р/сут.

Пациентам, находящимся на гемодиализе,— 250 мг (для больных с Varicella zoster) и 125 мг (для больных с генитальным герпесом); дозу следует принимать сразу после процедуры, т.к. после 4 ч гемодиализа концентрация пенцикловира в плазме снижается приблизительно на 75%.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к фамцикловиру.

Предостережения, контроль терапии

  • При беременности и в период лактации применять только в случаях крайней необходимости.

С осторожностью назначать:

  • при почечной недостаточности.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы:

  • головная боль;
  • головокружение.

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота;
  • рвота;
  • диарея.

Аллергические реакции:

  • сыпь;
  • зуд.

Передозировка

Случаи передозировки не отмечены.

Синонимы

Фамвир (Великобритания)

Шток В.Н.
Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология