Бетаметазон

24 Марта в 9:17 1693 0


Бетаметазон (Betamethasone)

Глюкокортикоиды

Форма выпуска

  • Р-р д/ин. (бетаметазона динатрия фосфат/бетаметазона дипропионат)
  • Капли глазные (в форме динатрия фосфата)

Механизм действия

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, T- и B-лимфоцитов, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При воздействии на ткани глаза происходит предупреждение краевого скопления нейтрофилов, что приводит к уменьшению экссудации, продукции цитокинов, торможению миграции макрофагов, приводящее в конечном итоге к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции.

Основные эффекты

  • Оказывает местное противовоспалительное, противоаллергическое, противоотечное и антипролиферативное действия.
  • Обладает выраженным вазоконстрикторным действием.
  • Бетаметазона динатрия фосфат является легкорастворимым соединением, которое хорошо всасывается после парентерального введения в ткани и обеспечивает быстрый эффект. Бетаметазона дипропионат имеет более медленную абсорбцию. В результате такого сочетания достигается двойной эффект. Непосредственно после парабульбарной инъекции начинает действовать быстрый компонент — бетаметазона фосфат, который немедленно дает противовоспалительный и противоаллергический эффект, затем через 1—2 дня начинает действовать медленнореагирующая составляющая — бетаметазона пропионат, эффективность которой сохраняется в течение 7—10 дней. В результате этого с помощью однократной инъекции перекрывается практически вся потребность в послеоперационном введении кортикостероидов на фоне стабильного противовоспалительного действия.

Фармакокинетика

После инъекции комбинированного препарата бетаметазона динатрия фосфат быстро всасывается из места инъекции и распределяется в организме. Всасывание бетаметазона дипропионата замедленное, что обеспечивает длительное действие препарата. бетаметазона динатрия фосфата составляет 1 ч после введения.

Бетаметазон связывается главным образом с альбумином плазмы. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая плацентарный. Метаболизм бетаметазона осуществляется преимущественно в печени с образованием в основном неактивных метаболитов.



Период полужизни в плазме крови составляет для бетаметазона динатрия фосфата от 3 до 5 ч, биологический период полужизни — от 36 до 54 ч. Метаболизм бетаметазона дипропионата продолжается до 10 дней.

Бетаметазон выводится почками, частично — с грудным молоком. Выведение бетаметазона динатрия фосфата составляет 24 ч.

Фармакокинетика в особых случаях: клиренс бетаметазона уменьшается при нарушениях функции печени.

Показания

Раствор для инъекций (бетаметазона динатрия фосфат/бетаметазона дипропионат):

  • воспалительные заболевания глаз.

Капли глазные (в форме динатрия фосфата):

  • увеит;
  • хориоретинит;
  • симпатический иридоциклит;
  • центральный ретинит;
  • неврит зрительного нерва;
  • ретробульбарный неврит.

Способ применения и дозы

Раствор для инъекций вводят субконъюнктивально при необходимости — 2 мг.

Парабульбарно: глазные капли вводят путем инстилляции в конъюнктивальный мешок по 1— 2 капле каждые 1—2 ч до достижения эффекта, после чего частоту закапывания можно уменьшить.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность.
  • Бактериальные, вирусные, грибковые, гнойные, туберкулезные заболевания глаз.
  • Глаукома.
  • Герпетический кератит.

Предостережения, контроль терапии

  • У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
  • При беременности и в период лактации назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод.

С осторожностью назначать:

  • грудным детям и детям младшего возраста.

Побочные эффекты

Со стороны органа зрения:

  • повышение внутриглазного давления;
  • развитие субкапсулярной катаракты (при длительном применении).

Местные реакции:

  • раздражение, боль, зуд и жжение кожи; дерматит.

Системные эффекты:

  • при длительном применении в высоких дозах возможно развитие системного действия ГКС.

Передозировка

Данные отсутствуют.

Взаимодействие

Данные отсутствуют.

Синонимы

Дипроспан (Бельгия)

Шток В.Н.

Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология