Ацикловир

24 Марта в 9:23 692 0


Ацикловир (Aciclovir)

Аналоги нуклеотидов

Форма выпуска

  • Мазь глазная 3%
  • Табл. 200 мг, 400 мг, 800 мг
  • Пор. лиоф. д/ин. 250 мг
  • Крем 5%о

Механизм действия

Подавляет репродукцию широкого спектра герпесвирусов (HSV-1, HSV-2, HZV, CMV). Ингибирует активность ДНК-полимеразы вирусов и конкурентно замещает дезоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается лишь частично (около 20%). После орального приема в дозе 200 мг уровень его в плазме составляет 0,3 и 0,9 мкг/мл через 0,5 и 4 ч соответственно. Т1/2 — около 3 ч при приеме внутрь или в/в введении. При в/в введении 5 мг/кг спустя 1 ч в плазме отмечается концентрация 9,8 мкг/мл. Концентрация ЛС в 2 раза ниже в спинномозговой жидкости, чем в плазме. ЛС выделяется в основном в неизмененном виде почками. Единственным метаболитом, обнаруженным в моче, является 9-карбоксиметилгуанин. При почечной недостаточности период полувыведения существенно возрастает (до 20 ч).

Показания

В/в:

  • для лечения инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса у больных с нарушением иммунной системы;
  • для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с высокой степенью поражения иммунной системы.

Внутрь:

  • инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса;
  • профилактика этих заболеваний у больных с нарушениями иммунной системы.

Мазь глазная:

  • герпетический кератит.

Способ применения и дозы

В/в: содержимое флакона растворяют стерильной водой для получения концентрации 25 мг/мл, затем разводят как минимум до 5 мг/мл (0,5% раствор), вводят в виде инфузии, медленно (в течение 1 ч), у новорожденных используют 4 мл исходного объема и общий объем вводимого раствора доводят до 20 мл.

Внутрь: лечение инфекции у новорожденных — 10 мг/кг 3 р/сут с интервалом 8 ч, у детей от 3 мес до 12 лет — 250 мг/м2 3 р/сут, у взрослых — 5 мг/кг 3 р/сут; курс лечения — 5—10 мг; при генерализованных и тяжелых формах инфекции: детям — 500 мг/м2 площади тела 3 р/сут, взрослым — 10 мг/кг 3 р/сут не менее 10 мг.


Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:

  • в/в и внутрь пациентам, принимающим нефротоксические ЛС (в том числе на фоне почечной недостаточности), из-за высокого риска развития реверсивной нефропатии и почечной дисфункции;
  • пожилым пациентам (увеличенная вероятность побочных явлений);
  • признаки нефропатии требуют отмены лечения;
  • при использовании гемодиализа необходим мониторинг ацикловира в плазме крови.

Побочные эффекты

  • Ацикловир обычно хорошо переносится пациентами.
  • При приеме внутрь: тошнота, рвота, понос, головная боль, аллергические кожные реакции, лейкопения, тромбоцитопения, гематурия, кристаллурия.
  • При в/в введении: увеличение содержания мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, повышение активности сывороточных трансаминаз.
  • При попадании раствора ацикловира в подкожную жировую клетчатку возникает местная реакция.

Передозировка

Симптомы: при приеме внутрь — поражение почек (повышение уровня мочевины крови и креатинина), обратимая почечная недостаточность, клинические признаки энцефалопатии.

Лечение: гемодиализ.

Взаимодействие

При приеме внутрь или в/в введении:

Группы и ЛСРезультат
ЗидовудинУсиливает нефротоксический эффект
МеперидинУсиливает нефротоксический эффект
ПробенецидУменьшает почечный клиренс ацикловира (увеличивается Т1/2)
ЦиклоспоринУсиливает нефротоксический эффект

Синонимы

Ацигерпин (Индия), Ациклостад международный (Германия), Ацикловир-Акри (Россия), Виворакс (Индия), Виролекс (Словения), Герперакс (Индия), Герпесин (Чешская Республика), Зовиракс (Великобритания), Ксоровир (Индия), Ловир (Индия), Медовир (Кипр), Цитивир (Италия)

Шток В.Н.

Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология