Стимуляторы пируватдегидрогеназы

13 Июля в 15:39 868 0


Левокарнитин

  • Механизм действия и фармакологические эффекты. При использовании препарата увеличивается его концентрация в кардиомиоците и ускоряется выведение ацетил-КоА из митохондрий, что снижает отношение ацетил-КоА/ КоА в матриксе митохондрий и стимулирует активность пируват дегидрогеназы. Увеличение концентрации ацетил-КоА в цитоплазме сопровождается образованием большого количества малонил-КоА, который ингибирует КПТ-1. 
  • Показания. Его эффективность при ИБС и ХСН изучена недостаточно. В небольших клинических исследованиях отмечен его умеренный антиангинальный эффект, улучшение функционального статуса и выживаемости у больных ДКМП. В 12-месячном исследовании показано, что назначение левокарнитина больными ИМ обеспечило существенное увеличение выживаемости. В единичном РКИ показано увеличение дистанции ходьбы у больных с перемежающей хромотой на фоне периферического атеросклероза. Препарат зарегистрирован в США, однако его не рекомендуют к использованию в современных рекомендациях по лечению ССЗ в США, Европе и в России. 
  • Побочные эффекты: расстройства функции желудочно-кишечного тракта, лёгкие симптомы миастении. 

Дихлорацетат

Препарат прямо стимулирует пируват дегидрогеназу, увеличивая тем самым окисление глюкозы (точнее пирувата). Он показал достаточную эффективность в экспериментах и на небольшом количестве больных стабильной стенокардией. Однако эффективная доза оказалась близка к токсической, в связи с чем препарат не нашёл применения.


Осадчий К.К.
Метаболические препараты
Похожие статьи
показать еще
 
Клиническая фармакология